[发明专利]一种泛昔洛韦中间体的合成方法无效
| 申请号： | 201110229086.1 | 申请日： | 2011-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN102924455A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | 姜维平;何亮;周艳婷 | 申请（专利权）人： | 重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/32 | 分类号： | C07D473/32 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401336 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 一种泛昔洛韦中间体的合成方法，以2，4-二氯-5-硝基嘧啶为起始原料，与2-（2-氨基乙基）丙二醇缩合，选择性的取代4位氯原子，得到2-{2-[(2-氯-5-硝基嘧啶-4-基)氨基]乙基}-1,3-丙二醇，氨解得到2-{2-[(2-氨基-5-硝基嘧啶-4-基)氨基]乙基}-1,3-丙二醇。再进一步还原得到2-{2-[(2-氨基-5-氨基嘧啶-4-基)氨基]乙基}-1,3-丙二醇，环合得到泛昔洛韦中间体2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇。本合成方法步骤少，收率较高，可有效避免异构体的生成，后续纯化步骤简单，可降低生产成本，适于工业化应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 泛昔洛韦 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种泛昔洛韦中间体的合成方法，其特征是以2，4-二氯-5-硝基嘧啶（化合物Ⅰ）为起始原料，与2-（2-氨基乙基）丙二醇缩合，得到中间体2-{2-[(2-氯-5-硝基嘧啶-4-基)氨基]乙基}-1,3-丙二醇（化合物Ⅱ），然后氨解得到2-{2-[(2-氨基-5-硝基嘧啶-4-基)氨基]乙基}-1,3-丙二醇（化合物Ⅲ），再经还原剂还原得到2-{2-[(2-氨基-5-氨基嘧啶-4-基)氨基]乙基}-1,3-丙二醇（化合物Ⅳ），最后经环合得到泛昔洛韦中间体2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇（化合物Ⅴ），合成路线如下。![]()
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