[发明专利]胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途

摘要

胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途。本发明公开了一类新的如通式(I)所示的免疫调节剂，其制备方法，含有它们的药物组合物，及其作为药物，尤其作为免疫调节药物的用途。这类具有优良疗效且毒性低的化合物，可用于免疫紊乱、免疫抑制方面；并且可用于治疗和/或免疫力低下、器官移植后排斥反应以及自身免疫疾病。

主权项

1.如通式I所示的化合物及其药效学上可接受的盐和酯：其中R选自氢、C1-6烷基、C1-6酰基、磺酸酯基、-P(＝O)(OR’)(OR”)，其中OR’和OR”相同或者不同，R’和R”独立的选自氢、C1-6烷基、C1-6酰基；R¹选自氢、取代或非取代的C1-6烷基，并且取代基选自卤素、羰基、羟基、巯基、氰基、氨基、磺酸酯基；R²选自氢、取代或非取代的C1-8烷氧酰基，并且取代基选自卤素、羰基、羟基、巯基、氰基、氨基、苯基；R³选自氢或羟基；M选自0至4的整数；R⁴选自氢、羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷胺基，C1-6烷氨基其中包括单烷氨基和双烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基、C1-6的酰基、，C1-6酰氧基，C1-6酰胺基，C1-6卤代烷基，C2-6的烯烃；X选自氧原子、硫原子或单键，当X为单键时表示苯基和苯基直接相连；当X选自氧原子、硫原子时；Y选自C0-8的烷基、C1-8的烷氧基，C2-8烯烃、五元或六元的芳基、芳杂环所述芳杂环为五元环，六元环，并且可以含有1个，2个或者3个杂原子，所含杂原子可以相同或者不同，所述的杂原子选自N，O，S；当Y选自C0的烷基时，表示Y缺失，即Z直接和苯环相连；当X选自单键时；Y选自五元或六元的芳基、芳杂环所述芳杂环为五元环，六元环，并且可以含有1个，2个或者3个杂原子，所含杂原子可以相同或者不同，所述的杂原子选自N，O，S；当Y选自C0的烷基时，表示Y缺失，即Z直接和苯环相连；Z选自氢、羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基，C1-6烷氨基其中包括单烷氨基和双烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基、C1-6的酰基、，C1-6酰氧基，C1-6酰胺基，C1-6卤代烷基，C2-6的烯烃。