[发明专利]胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途无效
| 申请号: | 201110188255.1 | 申请日: | 2011-07-06 |
| 公开(公告)号: | CN102863345A | 公开(公告)日: | 2013-01-09 |
| 发明(设计)人: | 韩伟娟;张海婧;汪小涧;金晶;李刚;张翼;肖琼;周婉琪;陈晓光;尹大力 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号: | C07C217/64 | 分类号: | C07C217/64;C07C217/72;C07D263/32;C07C323/32;C07D233/64;C07D207/333;C07D307/28;C07D239/26;C07D277/24;C07D277/26;A61K31/137;A61K31/421;A6 |
| 代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人: | 江崇玉 |
| 地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 胺基 丙二醇 衍生物 制备 方法 药物 组合 用途 | ||
1.如通式I所示的化合物及其药效学上可接受的盐和酯:
其中
R选自氢、C1-6烷基、C1-6酰基、磺酸酯基、-P(=O)(OR’)(OR”),其中OR’和OR”相同或者不同,R’和R”独立的选自氢、C1-6烷基、C1-6酰基;
R1选自氢、取代或非取代的C1-6烷基,并且取代基选自卤素、羰基、羟基、巯基、氰基、氨基、磺酸酯基;
R2选自氢、取代或非取代的C1-8烷氧酰基,并且取代基选自卤素、羰基、羟基、巯基、氰基、氨基、苯基;
R3选自氢或羟基;
M选自0至4的整数;
R4选自氢、羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷胺基,C1-6烷氨基其中包括单烷氨基和双烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基、C1-6的酰基、,C1-6酰氧基,C1-6酰胺基,C1-6卤代烷基,C2-6的烯烃;
X选自氧原子、硫原子或单键,当X为单键时表示苯基和苯基直接相连;
当X选自氧原子、硫原子时;Y选自C0-8的烷基、C1-8的烷氧基,C2-8烯烃、五元或六元的芳基、芳杂环所述芳杂环为五元环,六元环,并且可以含有1个,2个或者3个杂原子,所含杂原子可以相同或者不同,所述的杂原子选自N,O,S;当Y选自C0的烷基时,表示Y缺失,即Z直接和苯环相连;
当X选自单键时;Y选自五元或六元的芳基、芳杂环所述芳杂环为五元环,六元环,并且可以含有1个,2个或者3个杂原子,所含杂原子可以相同或者不同,所述的杂原子选自N,O,S;当Y选自C0的烷基时,表示Y缺失,即Z直接和苯环相连;
Z选自氢、羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基,C1-6烷氨基其中包括单烷氨基和双烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基、C1-6的酰基、,C1-6酰氧基,C1-6酰胺基,C1-6卤代烷基,C2-6的烯烃。
2.根据权利要求1的化合物及其药效学上可接受的盐和酯,其特征在于,如通式IA所示
R选自氢、C1-4烷基、C1-4酰基、磺酸酯基、-P(=O)(OR’)(OR”),其中OR’和OR”相同或者不同,R’和R”独立的选自氢、C1-4烷基、C1-4酰基;
R1选自氢、取代或非取代的C1-4烷基,并且取代基选自卤素、羰基、羟基、巯基、氰基、氨基、磺酸酯基;
R2选自氢、取代或非取代的C1-6烷氧酰基,并且取代基选自卤素、羰基、羟基、巯基、氰基、氨基、苯基;
R3选自氢或羟基;
M选自1至3的整数;
R4选自氢、羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基,C1-4烷氨基其中包括单烷氨基和双烷氨基、C1-4烷氧C1-4烷基、C1-4的酰基、,C1-4酰氧基,C1-4酰胺基,C1-4卤代烷基,C2-4的烯烃;
X选自氧原子、硫原子
C环选自
R6选自氢、羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷氨基其中包括单烷氨基和双烷氨基、C1-4烷氧C1-4烷基、C1-4的酰基、C1-4酰氧基、C1-4酰胺基、C1-4卤代烷基或C2-4的烯烃。
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C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基





