[发明专利]沙坦联苯及其衍生物的合成方法

摘要

本发明属于药物化学技术领域，具体为一种沙坦联苯及其衍生物的合成方法。本发明方法以邻位卤代苯腈及其衍生物与对取代甲基苯硼酸及其衍生物为原料，在碱性条件下用阴离子交换树脂负载的纳米钯催化剂D296Pd催化，以水或有机溶剂作溶剂，经SUZUKI偶联反应到目标产物，产物经简单过滤、纯化，收率>87%。本发明与现有技术相比，原料易得，操作简便、安全，反应条件温和，催化剂具有良好的稳定性和活性，易于回收，便于大规模制备。

主权项

1.一种沙坦联苯及其衍生物的合成方法，其特征在于具体步骤为：以式（Ⅱ）所示邻位卤代苯腈或其衍生物与式(Ⅲ）所示对甲基苯硼酸或其衍生物在D296阴离子交换树脂负载的纳米钯催化剂的催化下，在碱性条件中，于水或水与有机溶剂的混合溶剂中25℃-120℃反应1～24小时，得到目标产物；产物经分离、纯化，即得到式(I)所示沙坦联苯及其衍生物；其反应方程式为：（Ⅱ）                                    (Ⅲ）                                 （I）式中，R₁选自氢，苯环上任何位置取代C₁~C₆烷基，C₃~C₆环烷基，C₂~C₆烯基，芳基或取代芳基，卤素；R₂选自氢，苯环上任何位置取代C₁~C₆烷基，C₃~C₆环烷基，C₂~C₆烯基，芳基或取代芳基，卤素；R₃选自甲基, 甲酰基, 甲醛基, 甲羧基, 羟甲基, 氯甲基, 溴甲基, 碘甲基；X为F、Cl、Br或I。