[发明专利]一种高纯度栀子苷及其制剂的制备及临床应用

摘要

栀子是茜草科植物栀子的干燥成熟果实，它作为中药具有护肝、利胆、降压、清热、利寒、止泻等功能。栀子苷是从茜草科植物栀子的干燥成熟果实中运用高科技生产工艺提取精制而成的产品，为环烯醚萜苷类化合物。栀子苷用于治疗心脑血管、肝胆等疾病及糖尿病。目前，从栀子中提取栀子苷、栀子色素方法的报道很多，但存在很多问题，如产品中杂质含量偏高，无法满足国内外客户的要求；生产成本较高，收率低，经济效益较差；不适合工业化生产等。本发明解决了上述问题，从栀子中提取纯化得到高纯度的栀子苷，并制成适宜的制剂，如片剂、胶囊、颗粒等、注射液、粉针剂、大输液等，应用于临床，用于治疗心脑血管、肝胆等疾病及糖尿病。

主权项

一种高纯度栀子苷的提取纯化方法(1)、栀子的粗提取栀子，粉碎成粗粉，以10‑80％乙醇渗漉，收集渗漉液，浓缩至体积与药材重量1∶1‑5∶1，抽滤，即得。或取栀子粉碎成粗粉，加1‑20倍水加热煮沸提取，滤过，浓缩至体积与药材重量1∶1‑5∶1，抽滤，即得。所用溶剂为乙醇、水、丙酮、乙酸乙酯等其中的一种或数种。(2)、栀子苷和栀子黄的分离取上述溶液与干树脂比以1∶2至1.5∶2上已处理好的AB‑8大孔树脂柱，控制流速0.5‑0.8ml/min，使栀子黄和栀子苷充分吸附，再以5倍溶液体积的水洗脱，弃去洗脱液，以5倍30％乙醇继续洗脱，收集洗脱液(为栀子苷组份)。将收集的30％乙醇洗脱液浓缩，干燥，研细，得栀子苷粗品(栀子苷含量60％以上)。或浓缩成与上样前相同体积的溶液，备用。所用树脂为大孔树脂，型号首选为AB‑8，可以是D101；H103；DM11等。(3)、栀子苷的初步精制将2中所述细粉加适量水溶解，使体积与相应药材比例为1∶1，或2中溶液，上已处理好的AB‑8大孔树脂柱，控制流速0.5‑0.8ml/min，使栀子苷充分吸附，再以2倍溶液体积的水洗脱，弃去洗脱液，以3倍溶液0.25％氢氧化钠溶液洗脱，继续用水洗脱至洗脱液呈中性，弃去洗脱液，以30％乙醇继续洗脱，收集洗脱液，浓缩，干燥，粉碎，得栀子苷，含量达80％以上。型号首选为AB‑8，可以是D101；H103；DM11等。继续用4倍95％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，干燥，即得栀子黄，色价＞300、OD＜0.4。(4)、栀子苷的再次精制取2或4中栀子苷粉，加入50倍的丙酮加热使栀子苷充分溶解，趁热过滤，取滤液回收丙酮并浓缩至1∶5，冷藏，有结晶析出，过滤，干燥，即得栀子苷纯品，含量95％以上。精制溶剂首选丙酮，可以是乙酸乙酯、乙醇、甲醇等。