[发明专利]盐酸利莫那班的合成方法有效
| 申请号： | 201110089454.7 | 申请日： | 2011-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN102206182A | 公开（公告）日： | 2011-10-05 |
| 发明（设计）人： | 杨照;方正;王志祥;韦萍 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 肖明芳 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸利莫那班的合成方法：4-氯苯甲醛在碱催化作用下与硝基乙烷缩合得1-对氯苯基-2-硝基丙烯(II)；D-葡萄糖与2，4-二氯苯肼反应得苯腙化合物(III)；1-对氯苯基-2-硝基丙烯(II)与苯腙化合物(III)在碱性条件下环合反应得吡唑化合物(IV)；以KMnO4为催化剂，吡唑化合物(IV)在NaIO4的碱性溶液中氧化得到羧酸化合物(V)；羧酸化合物(V)经氯代试剂酰氯化后与N-氨基哌啶反应制成酰胺并成盐得盐酸利莫那班(I)。本发明合成路线合理，原料价格低廉，反应条件温和，总产率较高，反应中间体质量易于控制，有工业化生产潜力，并且产品纯度高，质量稳定。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸利莫那班的合成方法，其特征在于该方法包括如下步骤：(1)4-氯苯甲醛在碱催化作用下与硝基乙烷缩合得1-对氯苯基-2-硝基丙烯(II)；![]()
(2)D-葡萄糖与2，4-二氯苯肼反应得苯腙化合物(III)；![]()
(3)1-对氯苯基-2-硝基丙烯(II)与苯腙化合物(III)在碱性条件下环合反应得吡唑化合物(IV)；![]()
(4)以KMnO4为催化剂，吡唑化合物(IV)在NaIO4的碱性溶液中氧化得到羧酸化合物(V)；![]()
(5)羧酸化合物(V)经氯代试剂酰氯化后与N-氨基哌啶反应制成酰胺并成盐得盐酸利莫那班(I)。 ![]()
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