[发明专利]定点单取代聚乙二醇化Exendin类似物及其制备方法有效
| 申请号： | 201110078314.X | 申请日： | 2011-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN102718868A | 公开（公告）日： | 2012-10-10 |
| 发明（设计）人： | 岳鹏 | 申请（专利权）人： | 上海华谊生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K17/08 | 分类号： | C07K17/08;A61K38/22;A61K47/48;A61P3/10 |
| 代理公司： | 广州三环专利代理有限公司 44202 | 代理人： | 戴建波 |
| 地址： | 201321 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种可以在Exendin类似物结构中的任意氨基上定点单取代聚乙二醇化的化合物、其制备方法以及用途。本发明的方法通过采用更稳定的保护基Dde(N-α-1-(4，4-二甲基-2，6-二氧代环己亚基))，避免了使用不稳定保护基所带来的多取代副反应，从而可以以低的反应摩尔比制备高得率的单取代的聚乙二醇化Exedin类似物。 | ||
| 搜索关键词： | 定点 取代 聚乙二醇 exendin 类似物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备聚乙二醇化Exendin类似物的方法，该方法包括如下的步骤：(1)合成Exendin类似物的多肽原料，该多肽原料的部分位点的Lys残基上带有Dde保护基，其中，Dde为N‑α‑1‑(4，4‑二甲基‑2，6‑二氧代环己亚基)；(2)将上述的多肽原料与聚乙二醇化试剂在偏碱性的有机溶剂中反应，使得该多肽原料中不带有Dde保护基的Lys残基上连接有聚乙二醇基团；(3)脱除步骤(2)所得产物上的保护基，并分离纯化，得到聚乙二醇化Exendin类似物。
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