[发明专利]Baculiferin L 及其类似物的制备方法和抗艾滋病用途无效
| 申请号： | 201110077956.8 | 申请日： | 2011-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN102718696A | 公开（公告）日： | 2012-10-10 |
| 发明（设计）人： | 范爱丽;林文翰;贾彦兴;徐岷涓 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C07D209/88 | 分类号： | C07D209/88;A61K31/403;A61P31/18 |
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| 地址： | 100191 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种制备baculiferin L及其类似物(见下式)的方法。取代的苯乙醛与氨基化物或氨气在惰气保护下制备获得I；I与2-溴-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙酸三氯乙醇酯在酸性氧化铝条件下反应得II；II与锌粉和醋酸铵溶液反应得III；III与醋酸钾和醋酸酐反应得IV；IV与氢氧化钠溶液于有机溶剂中反应得V；V与三溴化硼在有机溶剂在惰气保护下得到Baculiferin L及其类似物。本发明的方法步骤少，工艺简便，无需贵金属催化、产率较高。具有节能，减排和高效的优点。本发明还公开了baculiferin L及其类似物针对艾滋病病毒关键靶点Vif，APOBEC3G和pg41等的抗艾滋病等相关用途。 |
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| 搜索关键词： | baculiferin 及其 类似物 制备 方法 艾滋病 用途 | ||
【主权项】：
1.一种式I或式II化合物，或者其药学上可接受酸或碱的盐，或者溶剂化物或药物组合物：![]()
其中，R3可以为氢或烷基或芳基，优选-CH2COOMe或-CH2COOH或-HR2可以为给电子取代基(如-OMe，-Oi-Pr，-OBn或-OH等)或H，优选-OMe或-OHR1可以为给电子取代基(如-OMe，-Oi-Pr，-OBn或-OH等)或H，优选-OMe或-OHR4可以为多种基团，优选-OMe或-OHR5可以为多种基团，优选-OMe或-OH。
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