[发明专利]α-氨基酮衍生物的制备方法有效
申请号: | 201110002066.0 | 申请日: | 2011-01-06 |
公开(公告)号: | CN102584620A | 公开(公告)日: | 2012-07-18 |
发明(设计)人: | 龚丹萍;黄成军;姜碧波 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07C233/31 | 分类号: | C07C233/31;C07C231/12 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人: | 薛琦;朱水平 |
地址: | 200040*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明公开了如式Ⅱ所示的α-氨基酮衍生物的制备方法,有机溶剂中,将如式Ⅰ所示的化合物在三氯异氰脲酸、氧化催化剂的作用下进行反应,即可;或者,有机溶剂中,在pH为8~11的条件下,将如式Ⅰ所示的化合物在氧化剂、氧化催化剂、pH调节剂和相转移催化剂的作用下进行反应,即可;其中,R1、R2和R3独立地为低级烷基、芳基、芳基取代的低级烷基、低级烷氧基、芳基取代的低级烷氧基、羧基取代的低级烷基或连接低级烷基的羰基;R4为连接低级烷基的羰基、连接芳基的羰基或连接苯基取代的低级烷基的羰基。本发明的制备方法原料廉价易得、反应条件温和、对环境污染小,原料转化率高,有利于工业大规模生产。 |
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搜索关键词: | 氨基 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种如式Ⅱ所示的α-氨基酮衍生物的制备方法,其特征在于包含下列步骤:有机溶剂中,将如式Ⅰ所示的化合物在三氯异氰脲酸、氧化催化剂的作用下进行反应,即可;
其中,R1、R2和R3独立地为低级烷基、芳基、芳基取代的低级烷基、低级烷氧基、芳基取代的低级烷氧基、羧基取代的低级烷基或连接低级烷基的羰基;R4为连接低级烷基的羰基、连接芳基的羰基或连接苯基取代的低级烷基的羰基;其中,所述的氧化催化剂为如式Ⅲ所示的化合物:
其中,R5和R5′独立地为低级烷基;R6和R7都为氢原子或都为低级烷氧基;或一个为氢原子,另一个为羟基、低级烷基、低级烷基酰氧基、芳酰氧基或N-(低级烷基酰基)胺基;或R6和R7一起为以下式a、式b或式c所示的缩酮形式:
其中,R8为低级烷基;R9和R9′独立地为氢原子或低级烷基;Y为以下式d、式e或式f所示的基团形式:
其中,X-为氟离子、氯离子、溴离子或碘离子。
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