[发明专利]噻吩基吡(嘧)啶基吡唑及其用于防治植物致病菌的用途无效
| 申请号： | 201080064417.4 | 申请日： | 2010-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN102762551A | 公开（公告）日： | 2012-10-31 |
| 发明（设计）人： | A·苏道;M·埃斯-塞伊德;C·锡尔文;J·本特宁;C·A·布劳恩;R·梅斯内尔;A-S·雷布斯托克;S·本那比;P·戴斯波尔德斯;A·塔奇;P·里诺尔菲;S·布吕内;波多野広幸;M-C·格罗斯让-康诺耶尔;J·纽曼 | 申请（专利权）人： | 拜尔农作物科学股份公司 |
| 主分类号： | C07D409/14 | 分类号： | C07D409/14;A01N43/54 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 王媛;钟守期 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及式（I）的噻吩基吡（嘧）啶基吡唑 |
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| 搜索关键词： | 噻吩 吡唑 及其 用于 防治 植物 致病菌 用途 | ||
【主权项】：
1.式（I）的噻吩基吡（嘧）啶基吡唑，![]()
其中X1代表C-H或N，R1代表C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C3-C6-环烷基、C3-C8-丙二烯基、C3-C8-三烷基甲硅烷基、C4-C8-环烯基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、酰氧基-C1-C6-烷基、杂芳基-C1-C6-烷基、芳基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基硫基-C1-C6-烷基、C1-C4-烷基-C(O)-C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基-C(O)-C1-C4-烷基、杂环基-C(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-C(O)O-C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基-C(O)O-C1-C4-烷基、杂环基-C(O)O-C1-C4-烷基、杂环基-C1-C6-烷基、C5-C10-芳基、杂环基、杂芳基，其各自任选地被选自R16的相同或不同取代基单取代或多取代或代表H、C(O)NR17R18、C(O)R17、C(O)OR17、S(O)2R17、C(S)NR17R18、C(S)R17、S(O)2NR17R18，R2代表H、氰基、卤素或代表C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、杂环基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基硫基、C3-C8-三烷基甲硅烷基，其各自任选地被选自卤素、氰基、氨基、二甲基氨基或甲氧基的相同或不同取代基单取代或多取代并且还代表C6-C14-芳基，其任选地被选自卤素、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基氨基、C1-C6-二烷基氨基、NH2、杂环基、C(O)OC1-C6-烷基、OC(O)C1-C6-烷基、C1-C4-烷氧基、C6-C14-芳基的相同或不同的取代基单取代或多取代，并且还代表C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基硫基、C3-C8三烷基甲硅烷基，其各自任选地被选自C1-C6-烷基、C1-C6-烷基氨基、C1-C6-二烷基氨基、杂环基、C(O)OC1-C6-烷基、OC(O)C1-C6-烷基、C2-C4-烷氧基、C6-C14-芳基的相同或不同的取代基单取代或多取代，并且还代表杂环基，其任选地被选自C1-C6-烷基氨基、C1-C6-二烷基氨基、杂环基、C(O)OC1-C6-烷基、OC(O)C1-C6-烷基、C2-C4-烷氧基、C6-C14-芳基的相同或不同的取代基单取代或多取代，R3代表H、卤素、氰基、OR11、C(O)OR11、C(O)SR11、C(S)OR11、C(O)R11、C(S)R11、SR11、NR9R10、C(O)NR11R20、C(S)NR11R20、N(R17)C(O)OR11、N=CH-NR17R18、NH-CH-NR17R18、N=CR17R18、N(C1-C6-烷基)-NHR17、N=C(H)OR17、N=C(OR17)R18、N=C(SR17)R18、C(=NR17)NR17R18、SO(=NR17)R18、SO2NR11R20或代表C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基、C2-C6-烯基、C2-C8-炔基、C6-C14-芳基、杂环基、杂芳基，其各自任选地被选自R16的相同或不同的取代基单取代或多取代，或代表SO2R11，不包括如果X1为N则R3为苯胺的化合物，R4和R5彼此独立地代表H、F、Cl、Br、I、氰基、硝基、OH、SH并且还代表NH2或代表C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C6-C14-芳基、C1-C4-烷氧基、O-(C6-C14-芳基)、S-(C1-C4-烷基)、S(O)-(C1-C6-烷基)、C(O)-(C1-C6-烷基)、C3-C8-三烷基甲硅烷基、杂芳基、杂环基，其各自任选地被选自R16的相同或不同的取代基单取代或多取代，或与其所连接的碳原子一起形成任选地被选自以下的相同或不同取代基单取代或多取代的具有5至8个环原子的环：卤素、氧、氰基或C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C6-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基，但是所述环由碳原子组成并且还可含有1至4个选自氧、硫或NR19的杂原子，R6代表H、卤素、OH、硝基、氰基、C(O)NR11R20、C(O)OR11、SO2R11、SR11、S(O)R11、C(S)R11、C(S)NR11R20、SO2NR11R20、NR9R10、N=CR17R18、C(=NR17)R18、OR11、C(O)SR11、C(S)OR11、C(O)OC(O)R11、C(O)R11、N(R17)C(O)R11、N(R17)C(O)OR11、N=C-NR17R18、N(C1-C6-烷基)-NR17、N=C(H)OR17、N=C(OR17)R18、N=C(SR17)R18、C(=NR17)NR17R18、SO(=NR17)R18、SO2NR11R20或代表C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C(O)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基硫基、C1-C8-卤代烷氧基、C1-C6-烷基次磺酰基、C1-C6-烷基硫烷基、C3-C8-三烷基甲硅烷基、C6-C10-芳基、杂芳基、杂环基、C6-C10-芳氧基，其各自任选地被选自R16的相同或不同的取代基单取代或多取代，R7代表H、卤素、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C5-C10-芳基、杂芳基、杂环基，或R6和R7可一起形成5至7元环，其可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、卤素、羟基、氨基、氰基或硝基，而所述环由碳原子组成并且还可含有1至4个选自氧、硫或NR19的杂原子，R8代表H、卤素、氰基、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C6-C10-芳基、杂芳基、杂环基，或R7和R8一起可形成5至7元环，其可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、卤素、羟基、氨基、氰基或硝基，而所述环由碳原子组成但还可含有1至4个选自氧、硫或NR19的杂原子，R9和R10代表H、C(S)R14、C(O)R14、SO2R14、C(O)OR14、OR14或者C(O)NR14R15或者代表C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C8-环烷基、C6-C14-芳基、杂环基或杂芳基，其各自任选地被选自F、Cl、Br、OH、氰基、C1-C6-烷基、O-C(O)R17、O-P(O)(OR17)2、O-B(OR17)2或O-(C1-C4-烷基)的相同或不同的取代基单取代或多取代并且还代表C3-C8-环烷基-C1-C6-烷基、C6-C14-芳基-C1-C6-烷基、杂环基-C1-C6-烷基或杂芳基-C1-C6-烷基，其各自任选地被选自F、Cl、Br、OH、氰基、C1-C6-烷基、O-C(O)R17、O-P(O)(OR17)2、O-B(OR17)2或O-(C1-C4-烷基)的相同或不同的取代基单取代或多取代，R11和R20代表H、C(S)R12、C(O)R12、SO2R12、C(O)OR12、OR12或C(O)NR12R13，或代表C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C8-环烷基、C6-C14-芳基、杂环基或杂芳基，其各自任选地被选自F、Cl、Br、OH、氰基、C1-C6-烷基、O-C(O)R17、O-P(O)(OR17)2、O-B(OR17)2或O-(C1-C4-烷基)的相同或不同的取代基单取代或多取代，R12和R13代表H，或代表C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C8-环烷基、C6-C14-芳基、杂环基或者杂芳基，其各自任选地被选自F、Cl、Br、I、OH、羰基、氰基、C1-C6-烷基或C1-C4-烷氧基的相同或不同的取代基单取代或多取代，R14和R15代表H，或代表C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C8-环烷基、C6-C14-芳基、杂环基或者杂芳基，其各自任选地被选自F、Cl、Br、I、OH、氰基、甲氧基、硝基、三氟甲基、二氟甲基的相同或不同的取代基单取代或多取代，并且还代表C3-C8-环烷基-C1-C6-烷基、C6-C14-芳基-C1-C6-烷基、杂环基-C1-C6-烷基或杂芳基-C1-C6-烷基，其各自任选地被选自F、Cl、Br、I、OH、氰基、甲氧基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、C1-C6-烷基、O-C(O)R17、O-P(O)(OR17)2、O-B(OR17)2或O-(C1-C4-烷基)的相同或不同的取代基单取代或多取代，并且还代表C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C8-环烷基、C6-C14-芳基、杂环基或杂芳基，其各自任选地被选自C1-C6-烷基、O-C(O)R17、O-P(O)(OR17)2、O-B(OR17)2或O-(C1-C4-烷基)的相同或不同的取代基单取代或多取代，R16代表OH、F、Cl、Br、I、氰基、NH-C(O)R17、NR17R18、C(O)R17、C(O)OR17、C(O)NR17R18、SO2R17、OC(O)R17或代表C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C8-环烷基、C1-C4-烷氧基、S-(C1-C4-烷基)、O-(C3-C8-环烷基)、S-(C3-C8-环烷基)、C6-C14-芳基、O-(C6-C14-芳基)、S-(C6-C14-芳基)、杂环基或杂芳基，其各自任选地被选自F、Cl、Br、I、OH、羰基、氰基、C1-C6-烷基或C1-C4-烷氧基的相同或不同的取代基单取代或多取代，R17和R18代表C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、苯甲基，其各自任选地被选自F、Cl、Br、OH、氰基的相同或不同的取代基单取代或多取代或代表H，或代表芳基，R19代表H、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C(S)R14、C(O)R14、SO2R14、C(O)OR14，及其农用化学活性盐，但是不包括4-[3-(2-噻吩基)-1H-吡唑-4-基]喹啉和被苯基取代的4-苯基-6-[1-苯基-3-(2-噻吩基)-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2(1H)-硫酮。
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