[发明专利]N-单氟烷基莨菪烷的制备方法无效
| 申请号： | 201080057116.9 | 申请日： | 2010-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN102781938A | 公开（公告）日： | 2012-11-14 |
| 发明（设计）人： | L.威廉斯;G.凯伦;J.A.豪冈 | 申请（专利权）人： | 通用电气健康护理有限公司 |
| 主分类号： | C07D451/02 | 分类号： | C07D451/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 林毅斌;林森 |
| 地址： | 英国白*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： |
本发明涉及一种使用氟烷基碘化物或氟烷基磺酸酯合成N-单氟烷基莨菪烷的改进方法。本发明还提供了使用该方法制备非放射性的莨菪烷中间体FP-CIT，及其后续转化为123I-标记的放射性药物DaTSCANTM(123I-氟潘)。本发明还提供了氟烷基碘化物或氟烷基磺酸酯在本发明的烷基化方法中的用途。 |
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| 搜索关键词： | 烷基 莨菪 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式(IIIA)的N-单氟烷基莨菪烷的制备方法;![]()
(IIIA)所述方法包括:(i)提供包含式(III)的胺的前体：![]()
(III)(ii)在合适的溶剂中，在碱存在下，任选在碘离子盐存在下，采用式F-(CH2)mX的烷基化试剂烷基化所述前体，以生成式(IIIA)的N-单氟烷基莨菪烷，其中，m为2、3或4；且X为I或-OSO2Ra，其中Ra为C1-4烷基、C1-4全氟基烃或C5-8芳基。
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