[发明专利]新的氨基酸衍生物、其制备方法及其作为由Met家族引起的致癌信号的抑制剂的治疗用途无效
申请号: | 201080053671.4 | 申请日: | 2010-09-28 |
公开(公告)号: | CN102741261A | 公开(公告)日: | 2012-10-17 |
发明(设计)人: | F·马伊纳;R·多诺;C·康比约;O·皮克洛;D·帕萨雷拉;F·科隆博;J·博施;B·迈格雷;V·勒鲁 | 申请(专利权)人: | 艾克斯-马赛大学;洛林大学;奥雷斯特皮克洛科技咨询公司;巴塞罗那大学;国立科学研究中心 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61P35/00;A61K31/729;A61P29/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 安琪;张晓威 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 本发明涉及新的氨基酸衍生物,特别是一些氨基酸酰胺衍生物,它们的制备方法以及它们用于抑制Met引发的病症特别是癌症的用途。 | ||
搜索关键词: | 氨基酸 衍生物 制备 方法 及其 为由 met 家族 引起 致癌 信号 抑制剂 治疗 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物及其药学可接受的盐,所述化合物为外消旋混合物或者纯的或对映异构体富集的对映异构体的形式:
其中:m是选自0、1、2、3和4的整数;p是选自0、1、2、3和4的整数;各R1相同或不同,且独立地选自卤原子或选自烷基、环烷基、COOR、全卤代烷基、CN、NRR’、芳基、杂芳基、-烷基芳基、-烷基杂环基、S(O)qR、OH、O烷基的基团,其中烷基任选被一个或多个独立地选自卤原子、OR、NRR’或非芳族杂环的相同或不同的取代基取代;各R2相同或不同,且独立地选自卤原子、烷基、环烷基、COOR、全卤代烷基、CN、NRR’、芳基、杂芳基、-烷基芳基、-烷基杂环基、S(O)qR、OH、O烷基,其中烷基任选被一个或多个独立地选自卤原子、OR或NRR’的相同或不同的取代基取代;T是氢或卤原子;n是选自0、1和2的整数,其中,当n是0时,此处的碳原子不存在;r是选自0和1的整数,其中,当r是0时,此处的碳原子不存在;W1是氢原子或烷基、芳基、-烷基芳基;W2是氢原子或烷基、-烷基芳基;X是H,或者各自任选被一个或多个独立地选自OR、COOR、NRR’、卤原子、S(O)qR、烷基、芳基、CN、全卤代烷基的相同或不同的基团取代的烷基、环烷基、芳基、-烷基芳基或杂芳基;Y是各自任选被一个或多个独立地选自卤原子、OR、COOR、NRR’、CN、S(O)qR、烷基、芳基、全卤代烷基的相同或不同的取代基取代的烷基、环烷基、芳基、-烷基芳基、-烷基杂芳基、杂芳基;q是选自0、1或2的整数;R和R′相同或不同,且独立地表示H原子、烷基、芳基、-烷基芳基,或者R和R′与它们所结合的N原子一起形成杂芳基或杂环;其中,除非另外指明,所述烷基、芳基、-烷基芳基、杂芳基、杂环任选被卤原子、OH、COOR、O烷基、O芳基、O烷基芳基、NH2、NH烷基、N烷基2、N芳基2、NH芳基、NH烷基芳基、N烷基芳基2、N(烷基)烷基芳基、CN、全卤代烷基、SH、S烷基、SO烷基、SO2烷基、芳基、烷基芳基中的一个或多个取代。
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