[发明专利]具有白蛋白结合剂A‑B‑C‑D‑E‑的FGF21衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201080014029.5 | 申请日： | 2010-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN102361647B | 公开（公告）日： | 2018-02-16 |
| 发明（设计）人： | T·M·塔格莫塞;P·W·格里贝;B·安德森;王冀姝;K·W·康德弗里博斯;K·S·巴克-詹森;H·托格森;H·沃尔迪克;P·K·尼尔森;R·斯拉比;张旭家;B·韦克佐雷克 | 申请（专利权）人： | 诺沃-诺迪斯克有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/18 | 分类号： | A61K38/18;A61K47/64;A61P3/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 李进,郭文洁 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及成纤维细胞生长因子21(FGF21)，更具体地说涉及FGF21化合物的衍生物，其具有共价连接的式A‑B‑C‑D‑E‑的白蛋白结合剂。本发明还涉及新的FGF21类似物，以及涉及这些FGF21衍生物和类似物的医药用途，特别是用于治疗糖尿病、血脂异常、肥胖症、心血管疾病、代谢综合征和/或非酒精性脂肪肝疾病(NAFLD)。本发明的衍生物是持效性的，例如能够维持较长时间周期的低血糖水平，能够增加FGF21的体内半衰期，和/或导致FGF21的较低清除率。此外，本发明的衍生物优选具有改进的氧化稳定性。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 白蛋白 结合 fgf21 衍生物 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种FGF21化合物的衍生物或其药学上可接受的盐，所述衍生物具有通过FGF21化合物的其中编号参照SEQ ID NO：1的第71位或第122位半胱氨酸残基的巯基或通过N‑端氨基酸残基的氨基共价连接的式A‑B‑C‑D‑E‑的白蛋白结合剂，其中所述FGF21化合物与SEQ ID NO：1的同一性为至少95％并且具有相对于Met‑FGF21的至少40％的功效，其中A‑为式I的元件：其中n为14、15或16，和*为与‑B‑的连接点；‑B‑为‑B2‑，‑B2‑为式IIX的元件：其中b为2，以及c为0，*为与‑C‑的连接点，和#为与A‑的连接点，‑C‑为式X的元件：其中p为1，q为2，*为与‑D‑的连接点，和#为与‑B‑的连接点；‑D‑为式XII的元件：#‑NH‑(CH2)r‑NH‑CO‑(CH2)s‑* (式XII)，其中r为2，s为1，*为与FGF21化合物的连接点，和#为与‑C‑的连接点；‑E‑为不存在。
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