[发明专利]一种制备伏立康唑关键中间体的新方法无效
| 申请号： | 201010175300.5 | 申请日： | 2010-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN102250070A | 公开（公告）日： | 2011-11-23 |
| 发明（设计）人： | 敬炳文 | 申请（专利权）人： | 敬炳文 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215600 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种伏立康唑关键中间体的制备方法。本发明公开的方法是利用负离子化学将化合物2H-(1，2，4-三氮唑)-2，4-二氟苯乙酮与化合物6-乙基-4-氯-5-氟嘧啶直接反应高选择性生成关键中间体(2R，3S/2S，3R)-2-(2，4-二氟苯基-3-(4-氯-5-氟嘧啶)-6-基)-1-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基)-2-丁醇。该合成选择性好产率高，省去了目前工业生产所涉及的溴嘧啶步骤，避免生产和使用具有催泪性质的溴化物；同时也避免通过金属锌的非均相Reformatsky反应给工艺过程带来的不稳定性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 伏立康唑 关键 中间体 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备伏立康唑关键中间体(2R，3S/2S，3R)-2-(2，4-二氟苯基-3-(4-氯-5-氟嘧啶)-6-基)-1-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基)-2-丁醇(见结构式Ⅰ)的方法。![]()
3-(6-Chloro-5-fluoro-pyrimidin-4-yl)-2-(2，4-difluoro-phenyl)-1-[1，2，4]triazol-1-yl-butan-2-ol(结构式Ⅰ)其特征在于化合物2H-(1，2，4-三氮唑)-2，4-二氟苯乙酮(结构式Ⅱ)![]()
1-(2，4-Difluoro-phenyl)-2-[1，2，4]triazol-1-yl-ethanone(结构式Ⅱ)与化合物6-乙基-4-氯-5-氟嘧啶(式Ⅲ)![]()
4-Chloro-6-ethyl-5-fluoro-pyrimidine(结构式Ⅲ)在碱和金属盐的存在下直接反应，高选择性地生成关键中间体(2R，3S/2S，3R，见式Ⅰ)。
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