[发明专利]一种6-O-甲基红霉素A衍生物和克拉霉素的制备方法有效
| 申请号： | 201010174556.4 | 申请日： | 2010-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN102250173A | 公开（公告）日： | 2011-11-23 |
| 发明（设计）人： | 杨哲洲;黄成军 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 薛琦;朱水平 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种式III化合物的制备方法，其特征在于：其包括下述步骤：在2-甲基四氢呋喃和其他极性惰性溶剂的混合溶剂中，在碱和甲基化试剂的作用下，对式II化合物的6位羟基进行甲基化反应，得如式III化合物；其中，R1为肟羟基保护基，R2为羟基保护基。本发明克服了现有的式II化合物选择性甲基化方法产量低、纯度低、溶剂难以回收、污染大、成本高等缺陷，提供了一种简单、经济、环保并且易于工业化生产的式III化合物及克拉霉素的制备方法，该方法能够在反应结束后将2-甲基四氢呋喃与其他极性惰性溶剂充分分离，节约溶剂的用量，并能制得高产率、高纯度的式III化合物及克拉霉素。 |
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| 搜索关键词： | 一种 甲基 红霉素 衍生物 克拉 霉素 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式III化合物的制备方法，其特征在于：其包括下述步骤：在2-甲基四氢呋喃和其他极性惰性溶剂的混合溶剂中，在碱和甲基化试剂的作用下，对式II化合物的6位羟基进行甲基化反应，得式III化合物；![]()
式II 式III其中，R1为肟羟基保护基，R2为羟基保护基。
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