[发明专利]吲哚乙酸衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201010107332.1 | 申请日： | 2010-02-09 |
| 公开（公告）号： | CN102146081A | 公开（公告）日： | 2011-08-10 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;张建伟;王文敬 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D209/18;A61K31/405;A61K31/407;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人： | 孙皓晨;费碧华 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了通式I的吲哚-3-乙酸衍生物及其合成方法，还公开了它们通过与肿瘤细胞DNA相互作用而产生的抑制肿瘤细胞增殖的体外活性、进一步公开了它们在小鼠移植性肿瘤模型上的抗肿瘤作用。因而本发明阐明了吲哚-3-乙酸衍生物作为抗肿瘤剂的临床应用前景。 |
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| 搜索关键词： | 吲哚 乙酸 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种通式Ⅰ的吲哚乙酸衍生物![]()
通式Ⅰ其特征在于，R1是H、CH2OR’、或![]()
，R2是H或![]()
，其中，R1和R2中的一个是H；其中，R’是烷基；R’’1和R’’2各自独立地是H或甲基，并且R’’1和R’’2可以相同或不同；或者R1与R2共同构成1-甲基-3,3-二甲基丙烯基；R3是NH2、烷氧基、或OH。
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