[发明专利]3.1.0双环G1yT1抑制剂及其制备和使用方法无效
申请号: | 200980153093.9 | 申请日: | 2009-12-29 |
公开(公告)号: | CN102271677A | 公开(公告)日: | 2011-12-07 |
发明(设计)人: | 克雷格·W·林斯利;P·杰弗里·康恩;查尔斯·戴维·韦弗;科琳·M·尼斯温德;理查德·威廉斯;卡丽·K·琼斯;道格拉斯·J·谢弗勒 | 申请(专利权)人: | 凡德贝尔大学 |
主分类号: | A61K31/397 | 分类号: | A61K31/397;A61K31/407 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 张世俊 |
地址: | 美国田*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及可用作1型甘氨酸转运体(GlyT1)活性的抑制剂的化合物;制备所述化合物的合成方法;包含所述化合物的医药组合物;以及使用所述化合物和组合物治疗与1型甘氨酸转运体(GlyT1)活性有关的病症的方法。 | ||
搜索关键词: | 3.1 双环 g1yt1 抑制剂 及其 制备 使用方法 | ||
【主权项】:
1.一种具有下式所示结构的化合物,其中R1为包含1到12个碳原子的任选取代的有机残基;其中R2a和R2b各包含两个独立选自以下的取代基:氢、卤素、OR、腈、硝基、SR、N(R)2和包含1到6个碳的任选取代的有机残基;其中R各独立地为氢或任选取代的C1-6脂肪族基,或同一氮上的两个R基团与所述氮连在一起形成具有1到2个独立选自氮、氧或硫的杂原子的4元到8元杂环;其中R3a和R3b为两个相对于彼此呈同式几何定向的取代基,其中R3a和R3b独立选自氢和包含1到6个碳的任选取代的有机残基;其中R4选自氢、卤素、OR、氰基、硝基、SR、N(R)2和包含1到12个碳的任选取代的有机残基;其中R5包含两个独立选自以下的取代基:氢、卤素、OR、氰基、硝基、SR、N(R)2和包含1到6个碳的任选取代的有机残基;其中R6包含5个独立选自以下的取代基:氢、卤素、OR、氰基、硝基、SR、N(R)2和包含1到6个碳原子的任选取代的有机残基;或其医药学上可接受的衍生物。
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