[发明专利]制备氨基酸衍生物的新方法有效
申请号: | 200980144201.6 | 申请日: | 2009-11-06 |
公开(公告)号: | CN102209707A | 公开(公告)日: | 2011-10-05 |
发明(设计)人: | D·布维;A·莫斯沙尔特;V·皮尼拉;J·哈曼;R·坎茨勒;A·托马斯 | 申请(专利权)人: | 优时比制药有限公司 |
主分类号: | C07C231/20 | 分类号: | C07C231/20;C07C237/22;C07C237/06;C07C237/52 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本申请涉及制备氨基衍生物的可供选择的方法。特别地,本申请涉及改进的制备拉科酰胺(LCM),(R)-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺的方法,其是有效的解痉药。在一个特别的方面,本发明涉及制备光学富集的(R)-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺(I)的方法,该方法包括拆分2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺(II)。 | ||
搜索关键词: | 制备 氨基酸 衍生物 新方法 | ||
【主权项】:
一种制备基本上光学纯的(R)‑2‑乙酰氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺(I)的方法,包括下述步骤:(a)将2‑乙酰氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺(II)拆分为(R)‑2‑乙酰氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺(I)和(S)‑2‑乙酰氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺(III);(b)将由此获得的(S)‑2‑乙酰氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺(III)消旋化;并且(c)将得到的2‑乙酰氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺(II)进一步拆分。
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