[发明专利]β-淀粉样蛋白的调节剂

摘要

本发明涉及式(I)的化合物其中R¹是氢、低级烷基或者是被羟基取代的低级烷基；R²是氢、低级烷氧基或低级烷基；R³/R⁴彼此独立地是氢、卤素、低级烷基、C(O)O-低级烷基、OR’、NR”R”’、被卤素或羟基取代的低级烷基，或者是苯基或苄基，它们任选被一个或两个卤素原子取代；R’是低级烷基，或者是苯基、苄基或吡啶基，其中各环任选被一个或多个卤素、低级烷基或被氟取代的低级烷基取代；R”是氢或低级烷基；R”’是低级烷基、被一个或两个羟基取代的低级烷基、CH(CH₂OH)-苯基，或者是-(CH₂)₂O-低级烷基，或者是被卤素取代的苯基，或者R”和R”’与它们所连接的N原子一起形成杂环，该杂环任选被一个或多个低级烷基、CH₂C(O)O-低级烷基或者被CH₂C(O)OH取代；Ar是五元杂芳基；或者其有药学活性的酸加成盐。已经发现本发明的式(I)化合物是β-淀粉样蛋白的调节剂，因此它们可用于治疗或预防与β-淀粉样蛋白在脑中沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默病，以及其它疾病如脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变荷兰型(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击员痴呆和唐氏综合征。

主权项

1.式I的化合物其中R¹是氢、低级烷基或者是被羟基取代的低级烷基；R²是氢、低级烷氧基或低级烷基；R³/R⁴彼此独立地是氢、卤素、低级烷基、C(O)O-低级烷基、OR’、NR”R”’、被卤素或羟基取代的低级烷基，或者是苯基或苄基，它们任选被一个或两个卤素原子取代；R’是低级烷基，或者是苯基、苄基或吡啶基，其中各环任选被一个或多个卤素、低级烷基或被氟取代的低级烷基取代；R”是氢或低级烷基；R”’是低级烷基、被一个或两个羟基取代的低级烷基、CH(CH₂OH)-苯基，或者是-(CH₂)₂O-低级烷基，或者是被卤素取代的苯基，或者R”和R”’与它们所连接的N原子一起形成杂环，该杂环任选被一个或多个低级烷基、CH₂C(O)O-低级烷基或者被CH₂C(O)OH取代；Ar是五元杂芳基；或者其有药学活性的酸加成盐。