[发明专利]β-淀粉样蛋白的调节剂

权利要求书

1.式I的化合物

其中

R¹是氢、低级烷基或者是被羟基取代的低级烷基；

R²是氢、低级烷氧基或低级烷基；

R³/R⁴彼此独立地是氢、卤素、低级烷基、C(O)O-低级烷基、OR’、NR”R”’、被卤素或羟基取代的低级烷基，或者是苯基或苄基，它们任选被一个或两个卤素原子取代；

R’是低级烷基，或者是苯基、苄基或吡啶基，其中各环任选被一个或多个卤素、低级烷基或被氟取代的低级烷基取代；

R”是氢或低级烷基；

R”’是低级烷基、被一个或两个羟基取代的低级烷基、CH(CH₂OH)-苯基，或者是-(CH₂)₂O-低级烷基，或者是被卤素取代的苯基，或者

R”和R”’与它们所连接的N原子一起形成杂环，该杂环任选被一个或多个低级烷基、CH₂C(O)O-低级烷基或者被CH₂C(O)OH取代；

Ar是五元杂芳基；

或者其有药学活性的酸加成盐。

2.根据权利要求1所述的式I化合物，其中Ar是咪唑-1-基。

3.根据权利要求2所述的式I化合物，其中R³或R⁴之一是NR”R”’，并且R”和R”’与它们所连接的N原子一起形成杂环，该杂环任选被一个或多个低级烷基、CH₂C(O)O-低级烷基或CH₂C(O)OH取代。

4.根据权利要求3所述的式I化合物，其中所述化合物是

[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-(4-甲氧基-6-哌啶-1-基-[1，3，5]三嗪-2-基)-胺，

(1-{4-甲氧基-6-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-[1，3，5]三嗪-2-基}-哌啶-4-基)-乙酸乙酯或

(1-{4-甲氧基-6-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基氨基]-[1，3，5]三嗪-2-基}-哌啶-4-基)-乙酸。

5.根据权利要求2所述的式I化合物，其中R³或R⁴之一是OR’。

6.根据权利要求5所述的式I化合物，所述化合物是

[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-[4-甲氧基-6-(2-三氟甲基-苯氧基)-[1，3，5]三嗪-2-基]-胺，

[4-(4-氟-苯氧基)-6-甲氧基-[1，3，5]三嗪-2-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺，

[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-[4-甲氧基-6-(3，4，5-三氟-苯氧基)-[1，3，5]三嗪-2-基]-胺，

[4-(2，4-二氯-苯氧基)-6-甲氧基-[1，3，5]三嗪-2-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺，

[4-(2-氯-吡啶-3-基氧基)-6-甲氧基-[1，3，5]三嗪-2-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺，

[4-异丙氧基-6-(2-三氟甲基-苯氧基)-[1，3，5]三嗪-2-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺，

(4，6-二异丙氧基-[1，3，5]三嗪-2-基)-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺，

[4，6-双-(2-三氟甲基-苯氧基)-[1，3，5]三嗪-2-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺或

[4-(4-氯-苄氧基)-6-甲氧基-[1，3，5]三嗪-2-基]-[3-甲氧基-4-(4-甲基-咪唑-1-基)-苯基]-胺。

7.根据权利要求2所述的式I化合物，其中R³或R⁴之一是NR”R”’，并且R”是H或低级烷基，R”’是低级烷基、被一个或两个羟基取代的低级烷基，或者是-(CH₂)₂OCH₃，或者是被卤素取代的苯基。