[发明专利]制备5-氮杂胞嘧啶核苷和其衍生物的方法有效
| 申请号： | 200980136786.7 | 申请日： | 2009-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN102216315A | 公开（公告）日： | 2011-10-12 |
| 发明（设计）人： | 朱利安·保罗·汉史克;张孝恒;王龙虎;陈勇发 | 申请（专利权）人： | 台湾神隆股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/12 | 分类号： | C07H19/12;C07H1/00;A01N43/04 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人： | 章蕾 |
| 地址： | 中国台*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： | 一种合成诸如阿扎胞苷和地西他滨等5-氮杂胞嘧啶核苷的方法包含在磺酸催化剂存在下，使硅烷化5-氮杂胞嘧啶与经保护的化学式的D-呋喃核糖偶合。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 胞嘧啶核苷 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式I的5-氮杂胞嘧啶核苷化合物的方法，![]()
其中R1是氢、羟基或卤素；R2是氢或卤素；所述方法包含：a.使5-氮杂胞嘧啶与硅烷化剂反应，以产生含有式II的硅烷化5-氮杂胞嘧啶的反应混合物：![]()
其中R3各独立地为任选取代的C1-C20烷基或芳基；b.在磺酸催化剂存在下，使所述式II的硅烷化5-氮杂胞嘧啶与式III的经保护D-呋喃核糖在第一有机溶剂中偶合：![]()
其中R1′是氢、卤素或OR4；R4表示羟基保护基；由此获得式IV的经保护5-氮杂胞嘧啶核苷的溶液：![]()
其中R5和R6各独立地为氢或Si(R3)3，R3是任选取代的C1-C20烷基或芳基，且R1′和R2如上文所定义；和c.将所述式(IV)的经保护5-氮杂胞嘧啶核苷转化成所述式(I)的5-氮杂胞嘧啶核苷。
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