[发明专利]制备环己烷甲酸衍生物的新方法

摘要

制备式(Ia)化合物的方法，其可用作制备药学活性化合物的中间体：。

主权项

1.式I_a化合物的制备方法：其中，R^a是：-氢、-(C₁-C₈)烷基、-卤素-(C₁-C₈)烷基、-(C₁-C₆)烷氧基、-(C₁-C₆)烷氧基-(C₁-C₆)亚烷基、-杂-(C₁-C₈)烷基、-(C₃-C₆)环烷基、-(C₃-C₆)环烷基-(C₁-C₆)亚烷基、-芳基、-芳烷基、-杂芳基、-杂芳基-(C₁-C₆)亚烷基、-(C₁-C₆)烷基-羰基、-芳基-羰基、-芳基-(C₁-C₆)亚烷基-羰基、-杂芳基-羰基、-杂芳基-(C₁-C₆)亚烷基-羰基、-酰基、-氨基；-NO₂-氰基、-SO₂OR’，或-PO(OR’)₂；R^b是：-氢、-(C₁-C₈)烷基、-卤素-(C₁-C₈)烷基、-(C₁-C₆)烷氧基、-(C₁-C₆)烷氧基-(C₁-C₆)亚烷基、-杂-(C₁-C₈)烷基、-(C₃-C₆)环烷基、-(C₃-C₆)环烷基-(C₁-C₆)亚烷基、-芳基、-芳烷基、-杂芳基、-杂芳基-(C₁-C₆)亚烷基、-(C₁-C₆)烷基-羰基、-芳基-羰基、-芳基-(C₁-C₆)亚烷基-羰基、-杂芳基-羰基、-杂芳基-(C₁-C₆)亚烷基-羰基、-酰基，或-氨基；或R^a和R^b与连接它们的碳原子一起形成3、4、5或6元环烷基环，所述环烷基环任选地包括选自O、N和S的另外的杂原子；R^ca和R^cb独立地是：-氢、-(C₁-C₈)烷基或-(C₁-C₆)烷氧基-(C_1-C₆)亚烷基；Y是：-NO₂、酰基、氰基、(C₁-C₆)烷基磺酰基、-SO₂OR’、-PO(OR’)₂或-CF₃，最优选Y是氰基，且R’是氢或(C₁-C₈)烷基；所述方法包括在仲胺存在下将式(II_a)化合物：与烷化剂和格氏试剂反应。