[发明专利]一种1,7-二氮杂螺[4,5]壬烷及其衍生物的合成方法无效
| 申请号： | 200910201858.3 | 申请日： | 2009-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN102070640A | 公开（公告）日： | 2011-05-25 |
| 发明（设计）人： | 吴艳;杨建新;林源智;钱占山;施一峰;马汝建;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/10 | 分类号： | C07D487/10 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种1，7-二氮杂螺[4，5]壬烷衍生物的工业化制备方法。主要解决原合成方法反应步骤多，产率低的技术问题，本发明以常规、易得的胺基保护基(PG1)的吡咯烷酮为原料，与盐酸羟胺反应，得到胺基保护基(PG1)的吡咯烷肟；胺基保护基(PG1)的吡咯烷肟被三氟过氧乙酸氧化为胺基保护基(PG1)的3-硝基-吡咯；胺基保护基(PG1)的3-硝基-吡咯经麦克尔加成得胺基保护基(PG1)的3-丙醛基-3-硝基吡咯烷；胺基保护基(PG1)的3-丙醛基-3-硝基吡咯烷在有机溶剂中，加入催化剂，氢化得到目标产物1，7-二氮杂螺[4，5]壬烷，该类化合物可进行进一步酰基化或者烷基化反应得到1，7-二氮杂螺[4，5]壬烷类药物模板。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 二氮杂螺 壬烷 及其 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.7-二氮杂螺[4，5]壬烷及其衍生物的合成方法，其特征是，以胺基保护基的吡咯烷酮为原料，溶于乙醇和水，先后加入碱性化合物、盐酸羟胺，得到胺基保护基的吡咯烷肟；胺基保护基的吡咯烷肟在磷酸氢二钠和乙腈中，被氧化剂氧化为胺基保护基的3-硝基-吡咯；胺基保护基的3-硝基-吡咯经麦克尔加成得胺基保护基的3-丙醛基-3-硝基吡咯烷；胺基保护基的3-丙醛基-3-硝基吡咯烷在有机溶剂中，加入催化剂，氢化得到目标产物1，7-二氮杂螺[4，5]壬烷，1，7-二氮杂螺[4，5]壬烷进一步衍生化，即酰基化或者烷基化反应得到1，7-二氮杂螺[4，5]壬烷衍生物，反应式如下：![]()
其中，PG1和PG2为氮原子上的取代基，为氢原子、叔丁氧羰基、苄氧羰基或苄基中的一种，PG1与PG2相同或不同。
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