[发明专利]6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用无效
申请号: | 200910195823.3 | 申请日: | 2009-09-14 |
公开(公告)号: | CN102020639A | 公开(公告)日: | 2011-04-20 |
发明(设计)人: | 邓炳初;李心;王斌;王俊;陈丽君 | 申请(专利权)人: | 上海恒瑞医药有限公司;江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07F9/6558;A61K31/4709;A61K31/517;A61P43/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 200245 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示新的6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉类衍生物,以及它们的互变异构体、对映体、非对映体、消旋体和药学上可接受的盐,以及代谢产物和代谢前体或前药,以及它们作为治疗剂特别是作为蛋白激酶抑制剂的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。 |
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搜索关键词: | 氨基 喹唑啉 喹啉 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
【主权项】:
1.一种通式(I)所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、及其混合物形式、及药学上可以接受的盐,
其中:A选自碳原子或氮原子;当A为碳原子时,R1选自氢原子或烷氧基,R2选自氰基;当A为氮原子时,R1选自氢原子或烷氧基,R2无取代;R3具有下列结构:
其中:D选自芳基或杂芳基,其中所述的芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自卤素、烷基或三氟甲基的取代基所取代;T选自-(CH2)r-,-O(CH2)r-,-N(CH2)r-或-S(O)r(CH2)r-;L选自芳基或杂芳基,其中所述的芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个卤素或烷基所取代;R4、R5和R6各自独立地选自氢原子、烷基、烷氧基、羟基、羟烷基、卤素、羰基、氨基、氰基、硝基、-COR4、-CONR4R5、-NR4R5、羧酸或羧酸酯的取代基所取代;R7选自氢原子、烷基、烷氧基、羧基或羧酸酯;R8选自氢原子或烷基;B选自碳原子、氧原子或S(O)r基团;r为0、1或2;且n为1、2、3、4或5。
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