[发明专利]作为抗癌剂的新的4-(四唑-5-基)喹唑啉衍生物无效
申请号: | 200880118458.X | 申请日: | 2008-10-28 |
公开(公告)号: | CN101878203A | 公开(公告)日: | 2010-11-03 |
发明(设计)人: | 杜加·普拉萨德·康纳康驰;苏巴·劳·普拉;拉克西米·安南特内利;穆达萨尼·普拉雷迪;布疆加·劳·阿迪巴特拉卡利萨蒂亚;纳纳潘尼·委卡拉筹德利 | 申请(专利权)人: | 纳科法尔马有限公司 |
主分类号: | C07D239/72 | 分类号: | C07D239/72;C07D239/86;C07D239/94;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/14;A61K31/498;A61P35/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 姜建成;张广育 |
地址: | 印度安*** | 国省代码: | 印度;IN |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及式I的经取代的4-(四唑-5-基)喹唑啉衍生物或者其可药用盐,其具有抗增殖活性如抗癌症活性,并且因此可用在人体或动物体的治疗方法中。本发明还涉及用于制备经取代的4-(四唑-5-基)喹唑啉衍生物的方法、含有所述化合物的药物组合物,以及其在制备用于在温血动物如人类中产生抗增殖作用的药剂中的用途。 | ||
搜索关键词: | 作为 抗癌剂 喹唑啉 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种式I的4-(四唑-5-基)-喹唑啉衍生物其中n为1、2或3;W选自单键、-O-、-S-、-COR6、-NH-、-SO-、-SO2-、-NR6CO-、-CONR6-、-SO2NR7-、-NR7SO2-或-NR8-(其中R6、R7和R8每一个独立地代表氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基),或者每个R1均为R9,其中R9独立地选自C1-C6支链烷基、C2-C6支链烯基或C2-C6支链炔基;或者每个R1独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、羟氨基、羧基、硝基、胍基、脲基、氰基、三氟甲基、叠氮基;或者每个R1独立地选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基、杂环基、R3取代的芳基、R3取代的杂环基、芳基C1-C6烷氧基、C3-C6环烷氧基、(C1-C6)烷酰氧基、R5-芳氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基氧基、C1-C6烷氧基-C3-C6环烷基氧基、C1-C6烷氧基-R5-芳氧基、C1-C6烷氧基-杂环基氧基、C1-C6烷氧基-稠合-杂环基氧基、N-单(C1-C6)烷氨基、N,N-二(C1-C6)烷氨基、甲酰胺基、酰氨基、乙酰氨基、C1-C6-烷氧基氨基、肼基、三氟甲氧基、烯基、炔基、芳基、杂环基、稠合芳基、稠合杂芳基和稠合杂环基;其中R3选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基和芳烷基;R5独立地为氢或R4;并且其中R4为C1-C4烷基;或者每个R1独立地选自被以下基团取代的R9:卤素、羟基、氨基、羟氨基、羧基、硝基、胍基、脲基、氰基、三氟甲基、叠氮基;其中R9选自R4、-OR5、-NR5R5、-C(O)R6、-NHOR4、-OC(O)R5、P和-QR4;R6为R3、-OR5或-NR5R5;P选自哌啶子基、吗啉代、吡咯烷基、4-R3-哌嗪-1-基、咪唑-1-基、4-吡啶酮-1-基、-(C1-C4亚烷基)(CO2H)、苯氧基、苯基、苯磺酰基、C2-C4烯基和-(C1-C4亚烷基)C(O)NR5R5;并且Q为S、SO或SO2;或者每个R1独立地选自:苯二甲酰亚氨基-(C1-C4)-烷基磺酰氨基、苯甲酰氨基、苯磺酰氨基、3-苯基脲基、2-氧代吡咯烷-1-基、2,5-二氧代吡咯烷-1-基和R4-(C2-C4)-烷酰基氨基,并且其中所述R1基团-NHSO2R4、苯二甲酰亚氨基-(C1-C4)-烷基磺酰氨基、苯甲酰氨基、苯磺酰氨基、3-苯基脲基、2-氧代吡咯烷-1-基、2,5-二氧代吡咯烷-1-基和R4-(C2-C4)-烷酰基氨基任选地被1个或2个独立地选自卤素、C1-C4烷基、氰基、甲磺酰基和C1-C4烷氧基的取代基所取代;R2为氢或选自以下的基团:C1-C6烷基、C3-C6环烷基、(C1-C6)羰基氧基烷基、R4-芳基、(R11)m取代的R4-芳基——其中m=1、2或3并且R11独立地选自氢、卤素、羟基、羟氨基、羧基、硝基、胍基、脲基、氰基、三氟甲基、叠氮基或R3(如上文所定义的)——、R4稠合的芳基、(R10)m取代的R4稠合的芳基、R4-杂环基、(R11)m取代的R4-杂环基、R4稠合的杂环基、(R11)m取代的R4稠合的杂环基、R4-C1-C6烷氧基、(R11)m取代的R4-C1-C6烷氧基、R4-C3-C6环烷基氧基、(R11)m取代的R4-C3-C6环烷基氧基、C1-C6烷氧基-R5-芳氧基、(R11)m取代的C1-C6烷氧基-R5-芳氧基、C1-C6烷氧基-杂-环基氧基、(R11)m取代的C1-C6烷氧基-杂环基氧基、C1-C6烷氧基稠合的杂环基氧基、(R11)m取代的C1-C6烷氧基稠合的杂环基氧基、N-单(C1-C6)烷氨基、(R11)m取代的N-单(C1-C6)烷氨基、N,N-二(C1-C6)烷氨基、(R11)m取代的N,N-二(C1-C6)烷氨基、甲酰胺基、酰氨基、乙酰氨基、C1-C6烷氧基氨基、肼基、三氟甲氧基、C2-C6烯基、(R11)m取代的C2-C6烯基、C2-C6炔基、(R11)m取代的C2-C6炔基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于纳科法尔马有限公司,未经纳科法尔马有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200880118458.X/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种3;4-二氢喹唑啉衍生物及其制备方法、应用-201910362445.7
- 崔秀灵;任杰;皮超 - 郑州大学
- 2019-04-30 - 2019-07-12 - C07D239/72
- 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种3,4‑二氢喹唑啉衍生物及其制备方法、应用。本发明的3,4‑二氢喹唑啉衍生物,其结构式为其中,R1~R4分别选自氢、卤素、烷基、取代烷基、烷氧基、苄基中的一种;R5~R7分别选自氢、卤素、烷氧基、取代烷基中的一种;R8选自羟基、酰胺基、亚磷酸酯基中的一种。本发明提供了一种多取代的3,4‑二氢喹唑啉衍生物,该3,4‑二氢喹唑啉衍生物具有芳香基,是一种用途广泛的有机合成中间体,在医药生产及有机合成领域具有重要的应用价值,可用作T型钙通道阻滞剂、锥虫硫酮还原酶(TryR)抑制剂和抗癌试剂,并表现出抗肿瘤生物活性。
- 一种防治火龙果蚜虫病的化合物及应用其的组合物-201610128192.3
- 罗会;赵德刚;裴晓红;马玉华;王晓宇;金吉林;彭志军 - 贵州大学
- 2016-03-07 - 2018-07-17 - C07D239/72
- 本发明提供了一种防治火龙果蚜虫病的有机化合物及其组合物,其可制备成可溶性液剂、微乳剂、水乳剂、悬乳剂、种衣剂、可湿性粉粒剂、缓释颗粒剂、控释颗粒剂、水分散粒剂、干悬乳剂,或直接使用的颗粒剂等剂型.所述组合物用于防治火龙果蚜虫病。
- 4‑氰基喹唑啉衍生物的制备方法-201310129952.9
- 彭以元;赵旭;杨琴;丁秋平;卢乃浩 - 江西师范大学
- 2013-04-16 - 2018-03-27 - C07D239/72
- 本发明是一种4‑氰基喹唑啉衍生物的制备方法。该方法步骤为采用以喹唑酮为原料先与对甲苯磺酰氯反应生成4‑对甲苯磺酸喹唑啉酯,然后以氰化亚铜为氰基源,在醋酸钯及1,1'‑双(二苯基膦)二茂铁配体作用下反应高效制得4‑氰基喹唑啉衍生物。本发明方法反应条件温和,操作简便,成本较低,副反应少,产品纯度高,便于分离提纯,可适合于较大规模的制备,产物结构骨架具有广谱的生物活性,这类化合物在新药研发中具有非常好的应用前景。
- 作为受体酪氨酸激酶BTK抑制剂的取代的N‑(3‑(嘧啶‑4‑基)苯基)丙烯酰胺类似物-201280026493.5
- D·J·比尔斯;H·梵卡亚拉帕蒂;V·索纳;S·L·沃纳;S·沙尔玛 - 犹他大学研究基金会
- 2012-04-01 - 2017-05-03 - C07D239/72
- 在一个方面,本发明涉及取代的N‑(3‑(嘧啶‑4‑基)苯基)丙烯酰胺类似物、其衍生物和相关化合物,它们可用作BTK激酶的抑制剂;用于制备所述化合物的合成方法;包含所述化合物的药物组合物;以及使用所述化合物和组合物以治疗与所述BTK激酶的功能障碍相关的病症的方法。本摘要旨在作为用于在特定领域中搜索目的的浏览工具,而非意图限制本发明。
- 喹喔啉化合物、其制造方法及用途-201580038477.1
- 林南宏;廖助彬;彭劭政;严士杰;郭曼娫 - 财团法人生物技术开发中心;DCB-美国有限责任公司
- 2015-06-15 - 2017-03-22 - C07D239/72
- 一种治疗与蛋白质激酶有关的疾病或病症的化合物,其具有式(I)的结构,其中,L是NR8或O;R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7如本文中所定义。式(I)所示的化合物可用于蛋白质激酶的抑制。本文公开了使用式(I)所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体及其医药上可接受的盐于活体外、原位及活体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中的此类病症或相关病理症状的方法。
- 作为抗癌剂的新的4-(四唑-5-基)喹唑啉衍生物-200880118458.X
- 杜加·普拉萨德·康纳康驰;苏巴·劳·普拉;拉克西米·安南特内利;穆达萨尼·普拉雷迪;布疆加·劳·阿迪巴特拉卡利萨蒂亚;纳纳潘尼·委卡拉筹德利 - 纳科法尔马有限公司
- 2008-10-28 - 2010-11-03 - C07D239/72
- 本发明涉及式I的经取代的4-(四唑-5-基)喹唑啉衍生物或者其可药用盐,其具有抗增殖活性如抗癌症活性,并且因此可用在人体或动物体的治疗方法中。本发明还涉及用于制备经取代的4-(四唑-5-基)喹唑啉衍生物的方法、含有所述化合物的药物组合物,以及其在制备用于在温血动物如人类中产生抗增殖作用的药剂中的用途。
- 四氢喹唑啉酮类化合物及其用于制备治疗和预防病毒性疾病的药物的用途-200880002399.X
- 李松;朱学军;赵国明;王莉莉;钟武;郑志兵;肖军海 - 北京摩力克科技有限公司
- 2008-01-03 - 2009-12-09 - C07D239/72
- 本发明涉及通式(I)化合物或其异构体或其可药用的盐或水合物。本发明还涉及通式(I)化合物及其光学异构体的制备方法,以及通式(I)化合物或其异构体或其可药用盐或水合物的作为药物的用途,尤其是作为用于治疗和预防乙型肝炎的药物的用途。
- 专利分类