[发明专利]氨基酸衍生物的立体选择性制备方法无效
| 申请号： | 200880116614.9 | 申请日： | 2008-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN101861299A | 公开（公告）日： | 2010-10-13 |
| 发明（设计）人： | L·拉夫卡斯贾尼;A·瑞拉艾斯卡尔;R·拉蒙埃巴拉特;M·阿隆索哈尔马 | 申请（专利权）人： | BCN肽类股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/32 | 分类号： | C07C227/32 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 吴宗颐 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： |
本发明涉及氨基酸衍生物的立体选择性制备方法，其包括下列步骤：式(III)的化合物或其对映体的氢化反应，其中R是(C1-C8)-烷基；然后是水解反应，得到L-基丙氨酸或其对映体D-基丙氨酸；任选使所述化合物进行氨基保护反应，特别是采用Fmoc来进行。本发明还涉及本身作为产物的Fmoc-L-或Fmoc-D-基丙氨酸，它们用作制备具有治疗或生物活性的肽类或肽类似物的中间体。 |
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| 搜索关键词： | 氨基酸 衍生物 立体 选择性 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物基本上纯的对映体或其对映体(I′)的立体选择性制备方法，![]()
其中P是氢或胺保护基，该方法包括下列步骤：a)使式(III)的化合物或其对映体(III′)进行氢化反应，得到式(II)的化合物或其对映体(II′)；其中R是(C1-C8)-烷基；![]()
b)使式(II)的化合物或其对映体(II′)进行水解反应，得到式(I)的化合物或其对映体(I′)，其中P是氢；任选使所述式(I)的化合物或其对映体(I′)进行氨基保护反应。
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