[发明专利]作为具有激酶抑制剂活性的取代的吲唑衍生物

摘要

本发明公开了如说明书中定义的式(I)的取代的吲唑衍生物及其药学可接受的盐、它们的制备方法和包含它们的药物组合物；本发明的化合物可用于在治疗与蛋白激酶活性失调有关的疾病例如癌症中的治疗方法。

主权项

1.式(I)的化合物：其中：X是-CH₂-，-CH(OH)-，-CH(OR′)-或-C(R′R″)-，其中：R′是C₁-C₆烷基且R″是氢或C₁-C₆烷基；Ar是任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的芳基或杂芳基：卤素，C₂-C₆烯基，C₂-C₆炔基，氰基，硝基，NHCOR4，COR4，NR5R6，NR5COR4，OR7，SR7，SOR10，SO₂R10，NHSOR10，NHSO₂R10，R8R9N-C₁-C₆烷基，R8O-C₁-C₆烷基，任选进一步被取代的直链或支链C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，杂环基，芳基和杂芳基，其中：R4是氢，C₂-C₆烯基，C₂-C₆炔基，NR 5R 6，OR7，SR7，R 8R9N-C₁-C₆烷基，R8O-C₁-C₆烷基，任选进一步被取代的直链或支链C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，杂环基，芳基或杂芳基；R5和R6独立地是氢，C₂-C₆烯基，C₂-C₆炔基，R8R9N-C₂-C₆烷基，R8O-C₂-C₆烷基，任选进一步被取代的直链或支链C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，杂环基，芳基或杂芳基，或R5和R6与所键合的氮原子一起形成任选被取代的杂环基；R7是氢，C₂-C₆烯基，C₂-C₆炔基，COR4，SOR10，SO₂R10，R8R9N-C₂-C₆烷基，R8O-C₂-C₆烷基，任选进一步被取代的直链或支链C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，杂环基，芳基或杂芳基，其中R4为如上述定义的；R8和R9独立地是氢，C₂-C₆烯基，C₂-C₆炔基，COR4，任选进-步被取代的直链或支链C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，杂环基，芳基或杂芳基，或R8和R9与所键合的氮原子一起形成任选被取代的杂环基，其中R4为如上述定义的；R10是氢，C₂-C₆烯基，C₂-C₆炔基，NR5R6，OR7，R8R9N-C₁-C₆烷基，R8O-C₁-C₆烷基，任选进一步被取代的直链或支链C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，杂环基，芳基或杂芳基，其中R5，R6，R7，R8和R9为如上述定义的；R是任选被取代的直链或支链C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，杂环基，芳基或杂芳基；R1，R2和R3独立地是氢，卤素，硝基，任选被取代的直链或支链C₁-C₆烷基，NR5R6或OR7，其中R5，R6和R7为如上述定义的；或其异构体、互变体、前药或药学可接受的盐。