[发明专利]作为具有激酶抑制剂活性的取代的吲唑衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物或其药学可接受的盐：

其中：

X是-CH₂-；

Ar是被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的苯基：NR5R6 和杂环基，其中：

R5和R6独立地是氢，R8-O-C₂-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，或杂环基， 或R5和R6与它们所键合的氮原予一起可形成任选被取代的杂环基；

R8是直链或支链C₁-C₆烷基，

R是任选被一个或多个卤素取代的苯基，

R1、R2和R3是氢，

其中，所述杂环基是一个或两个碳原子被氮替代的5-7元碳环。

2.权利要求1定义的式(I)的化合物，其中Ar是下式的基团：

其中Ra是氢或NR5R6，其中R5和R6独立地是氢、R8-O-C₂-C₆烷 基、C₃-C₆环烷基或杂环基；且Rb是NR5R6，其中R5和R6可与它们所 键合的氮原子一起形成任选被取代的杂环基，R8为如权利要求1中定 义的。

3.权利要求2定义的式(I)的化合物或其药学可接受的盐，该化 合物选自：

N-[5-(3，5-二氟-苄基)-1H-吲唑-3-基]-4-(4-甲基-哌嗪-1-基) 苯甲酰胺；

N-[5-(3，5-二氟-苄基)-1H-吲唑-3-基]-4-(4-甲基-哌嗪-1- 基)-2-(四氢-吡喃-4-基氨基)-苯甲酰胺；

2-环己基氨基-N-[5-(3，5-二氟-苄基)-1H-吲唑-3-基]-4-(4-甲 基-哌嗪-1-基)-苯甲酰胺；和

N-[5-(3，5-二氟-苄基)-1H-吲唑-3-基]-2-(2-甲氧基-乙基氨 基)-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯甲酰胺。

4.权利要求3定义的式(I)的化合物或其药学可接受的盐，该化 合物为：

N-[5-(3，5-二氟-苄基)-1H-吲唑-3-基]-4-(4-甲基-哌嗪-1- 基)-2-(四氢-吡喃-4-基氨基)-苯甲酰胺。

5.制备权利要求1定义的式(I)的化合物的方法，其特征在于， 该方法包括：

i)还原式(II)的羰基化合物：

其中Ar、R、R1、R2和R3为如权利要求1中定义的，得到式(I_A) 的化合物：

其中Ar、R、R1、R2和R3为如权利要求1中定义的；

或

i′)使式(III_A)的化合物：

其中R，R1，R2和R3为如权利要求1中定义的，与式(IV)的化合 物反应：

其中Ar为如权利要求1中定义的且Y表示羟基或卤素，得到权利 要求1定义的式(I)的化合物；

或

i′′)将式(XXII_A)的化合物脱保护：

其中Ar、R、R1、R2和R3为如权利要求1中定义的且PG是苄基、 p-甲氧基苄基、o，p-二甲氧基苄基或三苯基甲基，得到式(I_A)的化合 物：

其中Ar、R、R1、R2和R3为如权利要求1中定义的，

任选地将得到的化合物分离成单一异构体；如果需要，将式(I) 的化合物转化为不同的式(I)的化合物和/或转化为药学可接受的盐。