[发明专利]环状基团取代的氨基二氢噻嗪衍生物有效

专利信息
申请号: 200880021335.4 申请日: 2008-04-23
公开(公告)号: CN101687827A 公开(公告)日: 2010-03-31
发明(设计)人: 田村友亮;铃木慎司;多田幸男;米泽秀尔;藤越千明;松本彩枝;郡山雄二;上野达彦 申请(专利权)人: 盐野义制药株式会社
主分类号: C07D279/06 分类号: C07D279/06;C07D417/12;C07D417/14;C07D417/04;C07D487/04;C07D495/04;C07D513/04;A61K31/497;A61K31/54;A61K31/541;A61P25/28;A61P43/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 梁 谋;李连涛
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明提供由通式(I)表示的化合物及其药学上可接受的盐或两者的溶剂化物,它们可以用作由淀粉样蛋白β产生、分泌或沉积诱发的疾病的治疗药,其中环A为任选取代的碳环基或任选取代的杂环基;R1为任选取代的低级烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的低级炔基;R2a和R2b各自独立地为氢、任选取代的低级烷基或任选取代的酰基;R3a、R3b、R3c和R3d各自独立地为氢、卤素、羟基或任选取代的低级烷基等。
搜索关键词: 环状 基团 取代 氨基 二氢噻嗪 衍生物
【主权项】:
1.一种式(I)化合物、其药学上可接受的盐或溶剂化物:其中环A为任选取代的碳环基或任选取代的杂环基,R1为任选取代的低级烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的低级炔基、任选取代的碳环基或任选取代的杂环基,R2a和R2b各自独立地为氢、任选取代的低级烷基或任选取代的酰基,R3a、R3b、R3c和R3d各自独立地为氢、卤素、羟基、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的酰基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的碳环基低级烷基、任选取代的杂环基低级烷基、任选取代的碳环基低级烷氧基、任选取代的杂环基低级烷氧基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、任选取代的芳烷基氧基、任选取代的杂芳烷基氧基、任选取代的低级烷硫基、羧基、任选取代的低级烷氧基羰基、任选取代的氨基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的碳环基或任选取代的杂环基,或者R3a和R3b或者R3c和R3d可与所连接的碳原子一起形成碳环或者可形成氧代,前提条件是不包括下列化合物i)和化合物ii):i)其中R2a为氢,R2b为氢、乙酰基或苯基,R1为甲基,环A为苯基或4-甲氧基苯基的化合物;和ii)其中R2a为氢,R2b为氢、乙酰基或苯基,R1为乙基,环A为3,4-二甲氧基苯基的化合物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于盐野义制药株式会社,未经盐野义制药株式会社许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200880021335.4/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种2;6-二甲基苯胺基噻嗪化学合成方法-201810948076.5
  • 徐来;隋宁 - 黄石法姆药业股份有限公司
  • 2018-08-20 - 2018-12-28 - C07D279/06
  • 本发明公开一种2,6‑二甲基苯胺基噻嗪的化学合成方法。本发明方法如下:先将干燥的乙酰(2,6‑二甲基)苯胺于无水溶液中、在金属氢化物作用下与二硫化碳定量反应生成异硫氰酸‑2,6‑二甲基苯酯,经干燥提纯后与3‑氨基丙醇进行氨解生成1‑(2,6‑二甲基)‑苯基‑3‑丙醇基硫脲,然后经浓盐酸催化环合,得目标物2,6‑二甲基苯胺基噻嗪。本发明制备方法的原料易得、操作条件要求严谨、在实际生成中化繁为简,适合工业化批量生产。
  • 安定药物氯美扎酮的合成方法-201710247833.1
  • 彭飞 - 成都切斯特科技有限公司
  • 2017-04-18 - 2018-07-03 - C07D279/06
  • 本发明公开了安定药物氯美扎酮的合成方法,包括如下步骤:将2‑(3‑氯‑1,2‑二羟基苯基)‑3‑甲基‑1,3‑氢化噻嗪‑4‑酮,氯甲基甲醚溶液加入到反应容器中,控制搅拌,控制溶液温度,加入2‑甲基‑2,4‑戊二醇溶液,分批次加入钌酸钾,继续反应;降低溶液温度,分批次加入碳酸钾溶液,溶液分层,取出油层,加入苯磺酸溶液调节pH,六氟代苯溶液抽提多次,磷酸二甲酯溶液抽提多次,邻二溴苯溶液洗涤,在聚丙二醇溶液中重结晶,脱水剂脱水,得成品氯美扎酮。
  • 一种糖精锌的生产工艺-201210126538.8
  • 张卫民 - 张卫民
  • 2012-04-19 - 2013-10-30 - C07D279/06
  • 一种糖精锌的生产工艺,主要是采用邻-磺酰苯甲酰亚胺铵溶液和硫酸锌、或氯化锌、或硝酸锌、或醋酸锌在水溶液中进行化学反应,生成糖精锌结晶或结晶性粉未,然后进行重结晶,可生产出所要求一定目数大小的糖精锌结晶体。该生产工艺具有反应简单、迅速,操作简便的特点。它不仅能降低生产成本,还能有效地避免排放酸性废水,使废弃液得到充分利用,减少对环境的污染,有利于环境保护。生产的产品糖精锌口感良好,可用作甜味剂、营养强化剂、抗缺锌症药物或动物食欲增进剂,特别利于缺锌患者以及不能食用蔗糖的肥胖症、糖尿病人适量食用。
  • 4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪及其制备方法与应用-201010150456.8
  • 胡艾希;谭卫清;夏林;李婉;叶姣 - 湖南大学
  • 2010-04-20 - 2010-08-18 - C07D279/06
  • 本发明公开了4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪或其盐,4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪具有如下化学结构式:4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪(I)的制备方法是:2-亚苄基乙酰乙酸乙酯和硫脲在有机溶剂中,酸催化下于55℃~80℃搅拌,TLC检测反应进程,反应完毕,过滤,洗涤,干燥得4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪盐;4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪盐经碱中和得4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪(I);4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪(I)经酰化得4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪(II)。所述4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪或其盐在制备神经氨酸酶抑制剂药物中的应用。
  • 4-叔丁基-6-苯基-2-氨基-6H-1,3-噻嗪盐的制备方法与医药用途-200910043678.7
  • 胡艾希;夏林 - 湖南大学
  • 2009-06-15 - 2009-11-04 - C07D279/06
  • 本发明公开了4-叔丁基-6-苯基-2-氨基-6H-1,3-噻嗪盐的制备方法和医药用途。4-叔丁基-6-苯基-2-氨基-6H-1,3-噻嗪盐(I)的制备方法是:0.010mol 1-苯基-4,4-二甲基戊烯-3-酮、0.012mol硫脲和0.011mol酸在有机溶剂中于30℃~80℃搅拌,TLC检测反应进程,反应完毕,过滤,洗涤,干燥得4-叔丁基-6-苯基-2-氨基-6H-1,3-噻嗪盐(I)。所述4-叔丁基-6-苯基-2-氨基-6H-1,3-噻嗪盐(I)在医药上可用于制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂。式中HX选自:盐酸、磷酸、氢溴酸、硫酸、三氟乙酸、甲磺酸;Y选自:Cl,Br,CH3,Et,CF3,OCH3,OEt。
  • 4-叔丁基-6-芳基-2-氨基-6H-1,3-噻嗪或其盐及其制备方法与应用-200810107577.7
  • 胡艾希;夏林 - 湖南大学
  • 2008-12-24 - 2009-05-27 - C07D279/06
  • 本发明公开了一类4-叔丁基-6-芳基-2-氨基-6H-1,3-噻嗪或其盐,其具有如下化学结构式。4-叔丁基-6-芳基-2-氨基-6H-1,3-噻嗪(I)的制备方法是:0.01mol 1-芳基-4,4-二甲基戊烯-3-酮和0.012mol硫脲在有机溶剂中,酸催化下于30℃~80℃搅拌,TLC检测反应进程,反应完毕,过滤,洗涤,干燥得4-叔丁基-6-芳基-2-氨基-6H-1,3-噻嗪盐(II);4-叔丁基-6-芳基-2-氨基-6H-1,3-噻嗪盐经中和得4-叔丁基-6-芳基-2-氨基-6H-1,3-噻嗪(I)。所述4-叔丁基-6-芳基-2-氨基-6H-1,3-噻嗪或其盐可用于制备杀菌剂。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top