[发明专利]具有除草活性的哌嗪化合物无效
申请号: | 200880019911.1 | 申请日: | 2008-06-11 |
公开(公告)号: | CN101702907A | 公开(公告)日: | 2010-05-05 |
发明(设计)人: | E·胡佩;T·塞茨;M·维切尔;D·松;W·K·莫博格;L·帕拉拉帕多;F·施特尔策;A·韦斯科维;T·W·牛顿;R·赖因哈德;B·西韦尼奇;K·格罗斯曼;T·埃尔哈德特;M·雷克;E·基布勒 | 申请(专利权)人: | 巴斯夫欧洲公司 |
主分类号: | C07D241/08 | 分类号: | C07D241/08;C07D403/10;C07D407/10;C07D413/10;C07D417/10;A61K31/495;C07D409/10 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 刘金辉;林柏楠 |
地址: | 德国路*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及如下所定义的通式(I)的哌嗪化合物及其作为除草剂的用途。本发明还涉及作物保护试剂和一种防治不希望的植物生长的方法。在式(I)中,变量如下所定义:R1选自卤素、氰基、硝基、Z-C(=O)-R11、苯基,以及具有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环原子的5元或6元杂环基,其中苯基和杂环基未被取代或可具有1、2、3或4个取代基R1a,Z为共价键或CH2基团;R11为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C5-C6环烯基、C2-C6炔基和类似基团;R2为氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、苄基或基团S(O)nR21,其中R21为C1-C4烷基或C1-C 4卤代烷基且n为0、1或2;R3为氢或卤素;R4为C1-C4烷基、C3-C4链烯基或C3-C4炔基;R5为氢、C1-C4烷基、C3-C4链烯基、C3-C4炔基或基团C(=O)R51,其中R51为氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基;R6为C1-C4烷基、C1-C4羟基烷基或C1-C4卤代烷基;R7、R8相互独立地为氢、OH、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C 4烷基或C1-C4卤代烷基;R9、R10相互独立地选自氢、卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基。 | ||
搜索关键词: | 具有 除草 活性 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种式I的哌嗪化合物或该化合物的可农用盐:其中:R1选自卤素、氰基、硝基、Z-C(=O)-R11、苯基,以及具有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环原子的5元或6元杂环基,其中苯基和杂环基未被取代或可具有1、2、3或4个相互独立地选自如下的取代基R1a:卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基,且其中Z为共价键或CH2基团;R11为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C5-C6环烯基、C2-C6炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、[二-(C1-C6)烷基]氨基、C1-C6烷氧基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基氨基磺酰基氨基、[二-(C1-C6)烷基氨基]磺酰基氨基、C3-C6链烯基氨基、C3-C6炔基氨基、N-(C2-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)-氨基、N-(C2-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)-氨基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)-氨基、N-(C2-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)-氨基、N-(C2-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)-氨基、苯基、苯氧基或苯基氨基;其中R11下所列的基团中的烷基结构部分可部分或完全被卤代且R11下所列的基团中的苯基结构部分可带有1、2、3或4个选自如下的取代基R11a:卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基;R2为氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、苄基或基团S(O)nR21,其中R21为C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基且n为0、1或2;R3为氢或卤素;R4为C1-C4烷基、C3-C4链烯基或C3-C4炔基;R5为氢、C1-C4烷基、C3-C4链烯基、C3-C4炔基或基团C(=O)R51,其中R51为氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基;R6为C1-C4烷基、C1-C4羟基烷基或C1-C4卤代烷基;R7、R8相互独立地为氢、OH、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基;R9、R10相互独立地选自氢、卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基。
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- 本发明涉及药物合成领域,特别是涉及抗肿瘤药物的合成领域,更为具体的说是涉及右丙亚胺的制备方法。针对目前右丙亚胺合成路线复杂、成本高、后处理步骤繁琐,产品纯度以及产品收率无法提高的问题,提供了一种右丙亚胺的制备方法,仅需要一步即可以得到(S)-1,2-二氨基丙烷-四乙酸酯,不仅缩短了生产周期,而且减少了生产成本。同时,通过本发明所公开的技术方案,避免了高温度、长周期、高毒性等反应条件,使得合成工艺对环境友好度增高,更加适合于目前的制药领域使用。
- 一种造影剂-201110153186.0
- 王哲;张婷婷;徐静静;赵岳定;林勇利;沈伟艺;陈仕洪 - 浙江司太立制药股份有限公司
- 2011-06-08 - 2012-12-12 - C07D241/08
- 本发明涉及一种造影剂,该造影剂含有一种具有优良理化性质的具有以下结构的六碘苯化合物:其中,R1,R2,R3,R4所代表的基团如说明书所列。
- 一种高纯度右丙亚胺的制备方法-201210181885.0
- 赵俊;赵宇;宗在伟;蔡开明 - 江苏奥赛康药业股份有限公司
- 2012-06-05 - 2012-09-19 - C07D241/08
- 本发明涉及的是一种高纯度右丙亚胺的制备方法。包括如下步骤:(1)环合反应:(S)-1,2-丙二胺-N,N,N’,N’-四乙酸或其二钠盐和甲酰胺进行环合反应中,使用高沸点溶剂;(2)含盐粗品制备:反应后得到的混合物,减压浓缩蒸除甲酰胺;加入有机溶剂,过滤得到固体;(3)粗品制备:含盐粗品加入二氧六环,加热回流,过滤,滤液浓缩并加入有机溶剂,得到右丙亚胺粗品;(4)精制:右丙亚胺粗品加入到N,N’-二甲基甲酰胺,加热溶解,滴加溶剂,析晶,过滤,得到的固体用溶剂洗涤,干燥,得到高纯度右丙亚胺。本工艺合成右丙亚胺收率稳定、条件容易控制、产品纯度高达99.5%以上、有机溶剂残留低、可以降低合成成本。
- 治疗疼痛和癫痫的取代的杂环衍生物-201080050517.1
- H·帕霍赫什;M·格林伍德;Y·朱;Y·丁;R·霍兰 - 扎里卡斯药品有限公司
- 2010-09-03 - 2012-09-05 - C07D241/08
- 公开有效改善以不需要的钠和/或钙通道活性,尤其是不需要的NaV 1.7,NaV 1.8或CaV 3.2通道活性为特征的疾病的式(I)化合物。具体说来,描述含有通过酰胺或异噁唑或类似的连接剂连接至芳环的哌啶或哌嗪的一系列化合物并表明其可用于治疗疼痛和/或癫痫。A选自式(i)或(ii)。
- 包含β-氨基的DPP-IV抑制剂及其制备方法以及用于预防和治疗糖尿病或肥胖症的含有所述抑制剂的药物组合物-201110329468.1
- 金兴载;郭祐宁;申昌烈;金夏东;闵种弼;朴间珍;李在荣;崔圣贤;尹泰铉;金海鲜;张志勉;金美庆;孙文虎;金舜会;刘武嬉 - 东亚制药株式会社
- 2008-04-18 - 2012-06-27 - C07D241/08
- 本发明提供一种新型的含有β-氨基的杂环化合物、制备所述化合物的方法以及含有相同的杂环化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。本发明的杂环化合物显示出良好的DPP-IV抑制活性和生物利用度,并因此具有预防或治疗与DPP-IV相关的疾病诸如糖尿病或肥胖症的用途。
- HO-EPCP的合成方法-201110444662.4
- 杨萍萍 - 山东鑫泉医药有限公司
- 2011-12-27 - 2012-05-02 - C07D241/08
- 本发明涉及一种HO-EPCP的合成方法,属于医药中间体领域,包括以下步骤:(1)在4-乙基-2,3-双氧哌嗪、三甲基氯硅烷、二氯甲烷和氯仿混合体系中,滴加吡啶,反应得到硅酯化的4-乙基-2,3-双氧哌嗪;并将其滴加到含有三光气和吡啶的二氯甲烷和氯仿体系中反应,得到4-乙基-2,3-双氧哌嗪酰氯;在含有D-对羟基苯甘氨酸的二氯甲烷和氯仿体系中,加入吡啶后滴加三甲基氯硅烷,得到硅酯化的D-对羟基苯甘氨酸;将4-乙基-2,3-双氧哌嗪酰氯滴加到硅酯化的D-对羟基苯甘氨酸中进行反应,12℃水解,搅拌20min,调pH值为1.5,制得D(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺)对羟基苯乙酸。本发明与现有技术相比,采用混合溶剂使得反应效率高、产物收率高,且反应条件温和、安全。
- N-单取代哌嗪-2,3-二酮的合成方法-201110256877.3
- 苏斌林;高志伟;汤芝平;苏蔚;陈万成;温秀春;康福堂 - 山西新天源医药化工有限公司
- 2011-09-02 - 2012-02-15 - C07D241/08
- N-单取代哌嗪-2,3-二酮的合成方法,是以乙二胺为起始原料,与环合试剂经环合反应制得中间产物哌嗪-2,3-二酮;再以中间产物为原料,与取代试剂经取代反应制得目标产物N-单取代哌嗪-2,3-二酮。反应过程中,第一步所得中间产物哌嗪-2,3-二酮可以不用分离直接进行第二步取代反应。本发明合成方法具有收率高、条件温和、设备简单、后处理简便、产品质量稳定、效率高、能耗低、绿色环保等诸多优点,极具工业化前景和推广价值。
- 制备哌嗪二酮衍生物的方法-200980130668.5
- T·齐克;E·胡佩;M·拉克;L·帕拉拉帕多;T·弗拉塞托 - 巴斯夫欧洲公司
- 2009-07-30 - 2011-07-06 - C07D241/08
- 一种制备式I的哌嗪二酮衍生物的方法,其中R1为氢、烷基、链烯基、炔基和烷基羰基,R2为氢、烷基、链烯基、C3-C4炔基和C(=O)R11,R3、R4为氢、烷基和卤代烷基,其中这些基团可以被取代,该方法的特征在于使其中R1为氢或同样可以被取代的烷基的式II的胺在碱性条件下在含水溶剂中与其中X为卤素,Y为卤素、烷氧基或可以被取代的苯氧基以及R2、R3和R4具有上述含义的式III的N-酰化氨基酸衍生物反应。
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