[发明专利]新型吡咯啉酮衍生物以及包含其的药物组合物无效
申请号: | 200880017760.6 | 申请日: | 2008-03-28 |
公开(公告)号: | CN101679246A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | 甲斐浩幸;筱原俊次;龟山贵之 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D207/38 | 分类号: | C07D207/38;A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/4162;A61K31/422;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/5517;A61P13/02;A61P25/02;A61P25/04;A61 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张 萍;李连涛 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供式(I)表示的化合物:其中R1、R2、R3、Z1、Z2、Ra、Rb、q、A和n均如说明书所定义,其可药用的盐或溶剂合物。该化合物有用于作为P2X3和/或P2X2/3受体拮抗物。 | ||
搜索关键词: | 新型 吡咯 衍生物 以及 包含 药物 组合 | ||
【主权项】:
1.P2X3和/或P2X2/3受体拮抗物,其包含式(I)的化合物或其可药用的盐或溶剂合物,所述式(I)为:[化学式1]
其中Z1为任选地被保护的羟基,任选地被保护的羟氨基或任选地被取代的氨基:Z2为=O或=N-E,其中E为氢、羟基、任选地被取代的低级烷基、任选地被取代的低级烷氧基或任选地被取代的氨基,或者[化学式2]
形成
其中R4和R5独立地为氢或低级烷基,R6为氢、任选地被取代的低级烷基或酰基、r为0-2的整数;Ra和Rb独立地为氢或低级烷基;q为0-4的整数;A为环烷基、环烯基、芳基或杂环基;各R1独立地为卤素、羟基、任选地被取代的低级烷基、任选地被取代的低级链烯基、任选地被取代的低级炔基、任选地被取代的低级烷氧基、任选地被取代的低级烷硫基、任选地被取代的酰基、羧基、任选地被取代的低级烷氧基羰基、任选地被取代的氨甲酰基、任选地被取代的低级烷基氨甲酰基、任选地被取代的氨基、任选地被取代的氨磺酰基、氰基、硝基、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的环烯基、任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂环基;n为0-3的整数,前提是:[化学式3]
形成
时,A-(R1)n可以为氢;R2为任选地被取代的烷基、任选地被取代的低级烷氧基、任选地被取代的低级烷基氨甲酰基、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的环烯基、任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂环基;R3为氢,任选地被取代的烷基、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的环烯基、任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂环基。
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