[发明专利]嘌呤衍生物

摘要

式I的嘌呤衍生物，其中各种取代基的含义如说明书所述。这些化合物用作JAK3激酶抑制剂。

主权项

1.式I的化合物：其中：R1表示通过C原子与NH相连的苯基或5-或6-元芳香杂环，它们各自可以任选稠合到5-或6-元饱和、部分不饱和或芳香碳环或杂环上，其中R1可以包含1到4个选自N、O和S的杂原子，其中该5-或6-元稠合环的一个或多个C或S原子可以任选被氧化成CO、SO或SO2基，并且其中R1可以任选被一个或多个R3取代；R2表示通过C原子与嘌呤环相连的苯基或5-或6-元芳香杂环，它们各自可以任选稠合到5-或6-元饱和、部分不饱和或芳香碳环或杂环上，其中R2可以包含1到4个选自N、O和S的杂原子，其中该5-或6-元稠合环的一个或多个C或S原子可以任选被氧化形成CO、SO或SO2基，并且其中R2可以任选被一个或多个R4取代；R3和R4独立地表示C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、卤素、-CN、-NO2、-COR6、-CO2R6、-CONR6R6、-OR6、-OCOR5、-OCONR5R5、-OCO2R5、-SR6、-SO2R5、-SOR5、-SO2NR6R6、-SO2NR7COR5、-NR6R6、-NR7COR6-NR7CONR6R6、-NR7CO2R5、-NR7SO2R5、-C(＝N-OH)R5或Cy1，其中C1-4烷基、C2-4烯基和C2-4炔基可以任选被一个或多个R8取代，Cy1可以任选被一个或多个R9取代；R5表示C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基或Cy2，其中C1-4烷基、C2-4烯基和C2-4炔基可以任选被一个或多个R10取代，Cy2可以任选被一个或多个R11取代；R6表示氢或R5；R7表示氢或C1-4烷基；R8表示卤素、-CN、-NO2、-COR13、-CO2R13、-CONR13R13、-OR13、-OCOR12、-OCONR12R12、-OCO2R12、-SR13、-SO2R12、-SOR12、-SO2NR13R13、-SO2NR7COR12、-NR13R13、-NR7COR13、-NR7CONR13R13、-NR7CO2R12、-NR7SO2R12、-C(＝N-OH)R12或Cy2，其中Cy2可以任选被一个或多个R11取代；R9表示可以任选被一个或多个R10取代的C1-4烷基，或R9表示如R14所述的任何含义；R10表示卤素、-CN、-NO2、-COR16、-CO2R16、-CONR16R16、-OR16、-OCOR15、-OCONR15R15、-OCO2R15、-SR16、-SO2R15、-SOR15、-SO2NR16R16、-SO2NR7COR15、-NR16R16、-NR7COR16、-NR7CONR16R16、-NR7CO2R15、-NR7SO2R15、-C(＝N-OH)R15或Cy2，其中Cy2可以任选被一个或多个R11取代；R11表示C1-4烷基、卤素C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、氰基C1-4烷基或如R14所述的任何含义；R12表示C1-4烷基、卤素C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、Cy3-C1-4烷基或Cy2，其中Cy2可以任选被一个或多个R11取代；R13表示氢或R12；R14表示卤素、-CN、-NO2、-COR18、-CO2R18、-CONR18R18、-OR18、-OCOR17、-OCONR17R17、-OCO2R17、-SR18、-SO2R17、-SOR17、-SO2NR18R18、-SO2NR7COR17、-NR18R18，-NR7COR18、-NR7CONR18R18、-NR7CO2R17、-NR7SO2R17或-C(＝N-OH)R17；R15表示C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、氰基C1-4烷基或Cy2，其中Cy2可以任选被一个或多个R11取代；R16表示氢或R15；R17表示C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羟基C1-4烷基或氰基C1-4烷基；R18表示氢或R17；或者在同一N原子上的两个R17基或两个R18基可以与该N原子完全连接成饱和的5-或6-元环，该环可以还包含1个或2个选自N、S和O的杂原子并且可以任选被一个或多个C1-4烷基取代；Cy1和Cy2独立地表示可以是饱和的、部分不饱和的或者芳香的3-到7-元单环或8-到12-元双碳环，其可以任选包含1到4个选自N、S和O的杂原子，其中所述环可以通过任何可用的C或N原子连接分子的剩余部分，并且其中一个或多个C或S环原子可以任选被氧化成CO、SO或SO2基；Cy3表示选自(a)-(c)的环：R19表示氢或C1-4烷基，或其盐。