[发明专利]2-环丙基-4-(4'-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法有效
申请号: | 200810204428.2 | 申请日: | 2008-12-11 |
公开(公告)号: | CN101747265A | 公开(公告)日: | 2010-06-23 |
发明(设计)人: | 张福利;邱友春;张椿年 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07D215/14 | 分类号: | C07D215/14 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 徐雁漪 |
地址: | 200040*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供了一种2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法,其特征在于,2-氨基-4′-氟-二苯甲酮(I)与3-环丙基-3-氧代丙酸酯(II)在催化量的Zn(OTf)2催化下进行环合反应制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯(III),III的粗品经MgCl2-KBH4还原制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇(IV)。本发明所用环合催化剂Zn(OTf)2的用量小且方便回收套用,降低环境污染,反应收率高、操作简便,适于规模化生产。 | ||
搜索关键词: | 丙基 苯基 喹啉 甲醇 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
其中:R=甲基或乙基;2-氨基-4′-氟-二苯甲酮(I)与3-环丙基-3-氧代丙酸酯(II)在催化量的路易斯酸催化下进行环合反应制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯(III)的粗品;所获得的2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯(III)的粗品直接经MgCl2-KBH4还原制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇(IV)。
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