[发明专利]2-环丙基-4-(4'-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法有效
| 申请号： | 200810204428.2 | 申请日： | 2008-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN101747265A | 公开（公告）日： | 2010-06-23 |
| 发明（设计）人： | 张福利;邱友春;张椿年 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D215/14 | 分类号： | C07D215/14 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 徐雁漪 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 丙基 苯基 喹啉 甲醇 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法，其特征在于， 包括以下步骤：
其中：R＝甲基或乙基；
2-氨基-4′-氟-二苯甲酮(I)与3-环丙基-3-氧代丙酸酯(II)在催化量的路 易斯酸催化下进行环合反应制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯 (III)的粗品，所述的路易斯酸为Zn(OTf)2；
所获得的2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯(III)的粗品直接经 MgCl2-KBH4还原制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇(IV)。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的催化剂用量， 即路易斯酸的用量相对于2-氨基-4′-氟-二苯甲酮为1mol％～40mol％。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述的催化剂用量， 即路易斯酸的用量相对于2-氨基-4′-氟-二苯甲酮为5mol％～10mol％。
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