[发明专利]2-环丙基-4-(4'-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法有效
| 申请号： | 200810204428.2 | 申请日： | 2008-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN101747265A | 公开（公告）日： | 2010-06-23 |
| 发明（设计）人： | 张福利;邱友春;张椿年 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D215/14 | 分类号： | C07D215/14 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 徐雁漪 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 丙基 苯基 喹啉 甲醇 制备 方法 | ||
技术领域
本发明涉及降血脂药物匹伐他汀的合成中间体2-环丙基-4-(4′-氟苯基) 喹啉-3-甲醇的制备方法。
背景技术
2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯及其还原产物2-环丙基-4-(4′-氟 苯基)喹啉-3-甲醇均是合成HMG-CoA还原酶抑制剂类降血脂药物匹伐他 汀(Pitavastatin)的关键中间体。
文献报道2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯的合成方法一般采用 等摩尔量的酸作为催化剂催化2-氨基-4′-氟-二苯甲酮与3-环丙基-3-氧代 丙酸酯进行环合反应制得，所用催化剂无法回收套用。请参见下表1，其 中列举了现有技术中所采用的各种2-氨基-4′-氟-二苯甲酮与3-环丙基-3- 氧代丙酸酯进行环合反应的制备方法。表1中编号1～6的文献中均采用等 摩尔量的酸作为催化剂进行所述反应，编号7的文献中采用0.25倍摩尔 量浓硫酸作为催化剂在醋酸中反应，但所得收率只有73.9％。
表1 文献中通过环合反应制备2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯 的方法
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