[发明专利]度洛西汀衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 200810153553.5 | 申请日： | 2008-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN101412708A | 公开（公告）日： | 2009-04-22 |
| 发明（设计）人： | 章文军;甘泉瑛;刘敏;赵姣;刘东 | 申请（专利权）人： | 河北工业大学 |
| 主分类号： | C07D333/20 | 分类号： | C07D333/20;A61K31/496;A61P25/24 |
| 代理公司： | 天津佳盟知识产权代理有限公司 | 代理人： | 廖晓荣 |
| 地址： | 300130天*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明为一种度洛西汀衍生物及制备方法，属于具有抗抑郁活性的药物化学领域。其结构式如右式，R为芳香基团或叔丁基。本发明的度洛西汀类衍生物的制备方法，包括以下步骤：第一步，将度洛西汀溶于反应器中的二氯甲烷中，再加入缚酸剂，室温下搅拌20分钟后，再滴入氯乙酰氯，于0～30℃下，反应1～5小时生成酰胺化合物1；第二步，将上步反应生成的酰胺化合物1溶于反应器中的乙腈中，然后加入碘化钠和三乙胺，其配比为摩尔比酰胺化合物1∶碘化钠∶三乙胺＝1∶0.003∶1.5～3，再加入哌嗪化合物，其摩尔比为酰胺化合物1∶哌嗪化合物＝1∶1，在80℃下，反应4～10小时，得到目标产物。本发明的度洛西汀衍生物可同时具有多重作用机制，可用于制备抗抑郁症的药物。而且其制备过程简单易操作。 | ||
| 搜索关键词： | 度洛西汀 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1，一种度洛西汀衍生物，其特征为结构式如下：![]()
R为芳香基团或叔丁基。
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