[发明专利]苯甲酸－2－[[1－甲基－2－[3－(三氟甲基)－苯基]乙基]氨基]乙酯盐酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 200810138067.6 | 申请日： | 2008-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN101318907A | 公开（公告）日： | 2008-12-10 |
| 发明（设计）人： | 朱连博;王翀;徐英;李兴泰 | 申请（专利权）人： | 山东新华制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C219/14 | 分类号： | C07C219/14;C07C213/06 |
| 代理公司： | 淄博科信专利商标代理有限公司 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255000山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种苯甲酸－2－[[1－甲基－2－[3－(三氟甲基)－苯基]乙基]氨基]乙酯盐酸盐(I)的制备方法，是由3－三氟甲基苯丙酮(IV)在有机溶剂中在对甲苯磺酸催化下与乙醇胺发生的缩合反应和在钯/碳催化作用下氢化制得1－(3－氟甲基苯基)－2－(2－羟基乙基)氨基丙烷(III)一步进行，然后后者与盐酸作用生成其盐酸盐(II)，在有机溶媒存在下，回流脱水，再与苯甲酰氯进行酯化反应制得化合物(I)的粗品，粗品加入混合溶剂进行精制得到化合物I成品。本发明的优点是：工艺稳定，操作简单，反应条件易于控制，反应步骤少，后处理简便，三废少，母液可连续循环使用，产品质量好，收率高，生产成本低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 苯甲酸 甲基 苯基 乙基 氨基 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种化合物I：苯甲酸-2-[[1-甲基-2-[3-(三氟甲基)-苯基]乙基]氨基]乙酯盐酸盐的制备方法，其特征在于是由3-三氟甲基苯丙酮在有机溶剂中在对甲苯磺酸催化下与乙醇胺发生的缩合反应和在钯/碳催化作用下氢化制得1-(3-氟甲基苯基)-2-(2-羟基乙基)氨基丙烷一步进行，然后后者与盐酸作用生成其盐酸盐，在有机溶媒存在下，回流脱水，再与苯甲酰氯进行酯化反应制得化合物I的粗品，粗品加入混合溶剂进行精制得到化合物I成品。
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C07 有机化学
C07C 无环或碳环化合物
C07C219-00 含有连接在同一碳架的氨基和酯化羟基的化合物
C07C219-02 .带有连接在同一碳架的非环碳原子上的酯化羟基和氨基
C07C219-24 .带有连接在同一碳架的除六元芳环以外环的碳原子上的酯化羟基或氨基
C07C219-26 .带有连接在至少1个六元芳环的碳原子上的酯化羟基和连接在非环碳原子上或同一碳架的除六元芳环以外环的碳原子上的氨基
C07C219-32 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连在非环碳原子上或同一碳架的除六元芳环以外的环的碳原子上的酯化羟基
C07C219-34 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和酯化羟基
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