[发明专利]替普瑞酮的合成方法有效
| 申请号： | 200810045851.2 | 申请日： | 2008-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN101343219A | 公开（公告）日： | 2009-01-14 |
| 发明（设计）人： | 曾庆乐 | 申请（专利权）人： | 成都理工大学 |
| 主分类号： | C07C49/203 | 分类号： | C07C49/203;C07C45/48;A61P1/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610059四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种替普瑞酮的合成方法。该合成路线是以(2E，6E)－法呢醇为起始原料，依次经过(1)与磺酰氯或磺酸酐反应、(2)与乙酰乙酸酯钠盐反应、(3)在碱性溶液中水解脱羧、(4)与乙烯基卤化镁反应、(5)在催化剂存在下与乙酰乙酸烃基酯反应，共经过五步反应得到替普瑞酮。该合成工艺可以采用“一锅法”的技术对工艺进行简化，第2步和第3步，或者第1步至第3步，可以在“一锅”内完成连续的两步或三步反应。此外，最后一步的反应混合物可以直接进行真空精馏获得替普瑞酮，其余步骤的反应混合物只需要经过简单后处理得到粗产物就可用于下一步反应。本发明的制备方法简便、容易实现、原料易得、反应条件比较温和，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 替普瑞酮 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种替普瑞酮的合成方法，其特征在于其合成路线有五步反应构成：1)(2E，6E)-法呢醇与磺酰氯、磺酸酐等磺化试剂反应得到(2E，6E)-法呢醇磺酸酯。2)(2E，6E)-法呢醇磺酸酯与乙酰乙酸烃基酯钠盐反应生产(4E，8E)-2-乙酰基-5，9，13-三甲基十四碳-4，8，12-三烯酸乙酯。3)(4E，8E)-2-乙酰基-5，9，13-三甲基十四-4，8，12-三烯酸乙酯在碱溶液中水解脱羧得到(5E，9E)-法呢基内酮。4)(5E，9E)-法呢基丙酮与乙烯基金属化合物反应得到(6E，10E)-香叶基芳樟醇。5)在催化剂存在下(6E，10E)-香叶基芳樟醇与乙酰乙酸烃基酯反应生成替普瑞酮。
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