[发明专利]一种核苷类化合物的修饰合成方法无效
| 申请号： | 200810043586.4 | 申请日： | 2008-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN101619087A | 公开（公告）日： | 2010-01-06 |
| 发明（设计）人： | 肖贻崧;林文斌;廖江鹏;徐雪松;贺海鹰;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 天津药明康德新药开发有限公司;上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/167 | 分类号： | C07H19/167;C07H19/067;C07H19/173;C07H19/073 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 300457天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及核苷类化合物的实用合成方法。解决了已知方法既有存在反应时间长，后处理复杂、分离纯化困难、收率不高以及难以实现大量化合物合成等缺点。技术解决方案是将以天然的核苷为原料，用吡啶作碱性物，先后与三甲基氯硅烷、酰氯反应生成三甲基硅醚保护的核苷中间体，然后用三氟乙酸作用得到N-酰基核苷类化合物。第一步反应中所用的溶剂为二氯甲烷，碱为吡啶。三甲基氯硅烷与核苷的摩尔比为5∶1；第二步加入的酰氯与核苷的摩尔比为5∶1；第三步加入三氟乙酸，用量为5当量，产物直接从反应液中析出。本发明合成的核苷类化合物主要用于小分子药物的制备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 核苷 化合物 修饰 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种核苷类化合物的修饰合成方法，其特征在于包括以下步骤：以天然的核苷为原料，用吡啶作碱，先后与三甲基氯硅烷、酰氯反应生成三甲基硅醚保护的核苷中间体，然后用三氟乙酸反应得到N-酰基核苷类化合物，化学反应式为：![]()
反应式中R代表芳香基、杂环芳基或烷基，碱基为胞嘧啶、腺嘌呤或鸟嘌呤，TMSCL为三甲基氯硅烷，PY为吡啶，RCOCL为酰氯，Y为氢或羟基，TFA为三氟乙酸。
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