[发明专利]2′-羧基-4′-氟联苯杂螺环酮化合物及其制备和应用无效

专利信息
申请号: 200810040586.9 申请日: 2008-07-15
公开(公告)号: CN101318934A 公开(公告)日: 2008-12-10
发明(设计)人: 陈志龙;辛婷;杨晓霞;田娟;郄骊;高丽;张丹萍;张薇莉;孙筠 申请(专利权)人: 东华大学
主分类号: C07D235/02 分类号: C07D235/02;A61K31/4184;A61P9/12;A61P9/10
代理公司: 上海泰能知识产权代理事务所 代理人: 黄志达;谢文凯
地址: 201620上海市松*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种2′-羧基-4′-氟联苯杂螺环酮化合物及其制备和应用,结构通式为右式(I);制备:通过Suzuki偶联合成 2′-甲氧羰基 -4′-氟-4-甲基联苯,然后用N-溴代丁二酰亚胺溴代后和杂螺环酮反应,生成化合物I。应用:该类化合物可用于制备预防或治疗高血压、冠心病、心脑肾血管疾病以及肺动脉高压等疾病的药物,是一类血管紧张素II受体拮抗剂。本发明的药物增加了在体内的存在时间;增强了生物活性;制备简单,成本降低。
搜索关键词: 羧基 联苯 杂螺环酮 化合物 及其 制备 应用
【主权项】:
1.一种2’-羧基-4’-氟联苯杂螺环酮化合物,其特征在于:该化合物是2-正丁基-3-{[2’-羧基-4’-氟(1,1-联苯)-4-基]甲基}1,3-二氮杂螺环(4,4)壬-1-烯-4-酮,其结构为:其熔点为158~160℃。
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