[发明专利]氨基喹啉衍生物和它们作为腺苷A3配体的用途

摘要

本发明涉及氨基喹啉衍生物和它们作为腺苷A₃配体的用途。具体而言，本发明公开通式(I)的化合物以及它们的盐、溶剂化物、异构体(互变异构体、稳变异构体、光学活性异构体)及其盐和溶剂化物，它们为很强的腺苷A₃受体配体，特别是拮抗剂。

主权项

1.通式(III”)化合物：在该式中，R¹”代表氢原子或直链或支链C_1-4烷基；R²”代表氢原子或直链或支链C_1-4烷基；R³”代表氢原子或直链或支链C_1-4烷基、C_3-6环烷基、苯基、噻吩基或呋喃基，任选被一个或多个直链或支链C_1-4烷基、直链或支链C_1-4烷氧基或卤素原子取代；含有一个、两个或三个氮原子的六元或五元杂芳环，或含有一个氮原子和一个氧原子或者一个氮原子和一个硫原子的五元杂芳环，所述杂芳环任选被一个或多个直链或支链C_1-4烷基、直链或支链C_1-4烷氧基或卤素原子取代；R⁴”和R⁵”独立代表氢原子、C_3-6环烷基、直链或支链C_1-4烷基或保护基团，所述烷基任选含有氨基、被一个或两个直链或支链C_1-4烷基取代的氨基、羟基、羧基或被直链或支链C_1-4烷基取代的烷氧基；或者R⁴”代表氢原子或直链或支链C_1-4烷基或苄基，且R⁵”代表氢原子、-SO₂OH基团或直链或支链C_1-4酰基或保护基团，或者R⁴”和R⁵”与氮原子一起形成硝基或通式a”.)基团：其中R⁷”和R⁸”独立代表氢原子、直链或支链C_1-4烷基或C_3-6环烷基；Z”代表氧原子、硫原子、-CHR¹⁰”-基团或-NR¹¹”-基团，其中R¹⁰”代表氢原子、直链或支链C_1-4烷基，或者C_3-6环烷基，且R¹¹”代表氢原子、直链或支链C_1-4烷基、C_3-6环烷基、-SO₂OH基团、直链或支链C_1-4酰基；m”代表1、2或3；o”代表1、2或3；p”代表0或1；r”代表0或1；X”代表-CH₂-基团、-NH-基团、-NR⁹”-基团，或者硫原子、氧原子、磺酰基或磺酰氧基，其中R⁹”代表直链或支链C_1-4烷基或C_3-6环烷基；n”代表0、1或2。