[发明专利]苯并环庚烯类衍生物、其制备方法及医药用途有效
申请号: | 200810000648.3 | 申请日: | 2008-01-11 |
公开(公告)号: | CN101481323A | 公开(公告)日: | 2009-07-15 |
发明(设计)人: | 李松;刘瑶;苏靖;肖军海;王莉莉;钟武;郑志兵;谢云德;李行舟;赵国明;王晓奎;周辛波;刘洪英 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
主分类号: | C07C233/60 | 分类号: | C07C233/60;C07C231/02;A61K31/167;A61P29/00;A61P31/18;A61P35/00;A61P37/06;A61P9/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 顾颂逦 |
地址: | 100850*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明涉及具有抗HIV活性的通式I的苯并环庚烯类衍生物及其可药用的盐或水合物,通式I中各取代基团的定义如说明书所述;通式I化合物的制备方法;包含通式I化合物或其可药用盐或水合物的药物组合物;通式I化合物或其可药用盐或水合物用于制备治疗和预防AIDS及与CCR5有关的疾病或病症的药物的用途。 | ||
搜索关键词: | 庚烯 衍生物 制备 方法 医药 用途 | ||
【主权项】:
1.通式(I)化合物,其消旋体或旋光异构体或其可药用盐和溶剂化物,其中:X为-CH2-、-O-、-NR-,其中的R为H或C1-C6-烷基、-S-,所述硫原子任选被氧化成亚磺酰基或磺酰基;R1为任选取代的C1-C6-烷基;C1-C6-烷氧基;C1-C6烷硫基;任选取代的5~6元环;n为0~3的整数;A为5~6元环,该环任选被羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-6卤代烷基、氨基、卤素、硝基或氰基所取代;B为-CH2-、-O-、-NR-,其中的R为H或C1-C6-烷基,且其中的氮原子任选形成季铵盐、-S-,所述硫原子任选被氧化成亚磺酰基或磺酰基;R2和R3各自独立地选自氢;任选取代的C1-C6-烷基;或者R2和R3与其所连接的氮原子共同形成一个5~6元环,该环任选被羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、芳基、杂芳基、C1-C6-烷硫基、C1-6卤代烷基、氨基、卤素、硝基、氰基所取代。
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