[发明专利]坎地沙坦西来替昔酯晶型Ⅰ的制备方法无效
| 申请号： | 200780034146.6 | 申请日： | 2007-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN101516864A | 公开（公告）日： | 2009-08-26 |
| 发明（设计）人： | 西尔沃·祖普契奇;普里莫兹·贝恩基克;波拉纳·斯姆尔科尔伊;苏扎纳·塞尼卡尔;尼韦斯·绍什塔里奇-维尔兹;耶尔内伊·赫娃拉 | 申请（专利权）人： | 新梅斯托克尔卡托瓦纳兹德拉韦尔公司 |
| 主分类号： | C07D309/12 | 分类号： | C07D309/12;C07D403/10;C07D407/14;A61K31/4184;A61P9/00;C07C22/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 | 代理人： | 楼仙英;章承继 |
| 地址： | 斯洛文尼*** | 国省代码： | 斯洛文尼亚;SI |
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| 摘要： | 本发明提供一种改进的用于制备坎地沙坦西来替昔酯晶型I的方法。本发明还涉及一种坎地沙坦西来替昔酯制品，该制品包含小于0.15％，优选小于0.10％的具有以上式(V)的(+-)-1-羟乙基坎地沙坦氧杂环己基碳酸酯，其中A、B和C之一是氧原子，而另两个是-CH2-基团。 | ||
| 搜索关键词： | 沙坦西来替昔酯晶型 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.坎地沙坦西来替昔酯晶型I的制备方法，包括如下步骤：a)1-((2′-氰基(1，1′-联苯基)-4-基)甲基)-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯的烷基酯转化为坎地沙坦烷基酯；b)水解所述坎地沙坦烷基酯，得到坎地沙坦；c)三苯甲基化坎地沙坦，得到三苯甲基坎地沙坦；d)酯化三苯甲基坎地沙坦，得到三苯甲基坎地沙坦西来替昔酯；e)在Lewis酸存在下使三苯甲基坎地沙坦西来替昔酯去保护，得到坎地沙坦西来替昔酯；f)从醇中结晶坎地沙坦西来替昔酯。
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