[发明专利]噻唑衍生物无效
| 申请号： | 200780019506.5 | 申请日： | 2007-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN101454301A | 公开（公告）日： | 2009-06-10 |
| 发明（设计）人： | 马塞尔·居布莱;沃尔夫冈·哈普;保罗·哈贝森;埃里克·A·基塔斯;伯德·库茵;鲁道夫·E·明德;布里吉特·斯科特;汉斯·P·韦塞尔 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/38 | 分类号： | C07D277/38;C07D277/58;C07D277/82;C07D417/04;C07D417/12;C07D417/14 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 式(I)化合物及其药用盐和酯，其中R1至R3具有权利要求1中给出的含义，并且所述的化合物及其药用盐和酯可以以药物组合物的形式使用。 | ||
| 搜索关键词： | 噻唑 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物，![]()
其中R1是氢，烷基，环烷基，卤素，卤代烷基，杂环基，杂环基烷基，芳烷基，-S-R4，-O-R4或硝基；R2是氢，烷基，环烷基，卤素，卤代烷基，烷氧基烷基，羟基烷基或烷氧基羰基；或R1和R2与它们连接的碳原子一起形成芳基；R3是苯基，噻唑基，噻吩基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，噁唑基或异噁唑基，其中苯基，噻唑基，噻吩基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，噁唑基和异噁唑基任选被1至3个取代基取代，所述的取代基独立地选自：烷基，环烷基，烷氧基，羟基，卤素，卤代烷基，卤代烷氧基，芳基，芳氧基，杂环基，杂环基氧基，氨基，硝基，烷氧基烷基，羟基烷基，烷氧基烷氧基和羟基烷氧基；R4是烷基，环烷基，杂环基烷基，芳烷基或卤代烷基；及其药用盐和酯，条件是R1和R2不同时都为氢，并且其中不包括：N-((2-苯并噻唑基氨基)羰基)-4-甲基-苯磺酰胺；N-((2-苯并噻唑基氨基)羰基)-2-甲基-苯磺酰胺；N-(((5，6-二甲基-2-苯并噻唑基)氨基)羰基)-2-甲基-苯磺酰胺；N-(((4-氯-2-苯并噻唑基)氨基)羰基)-2-甲基-苯磺酰胺；2-甲基-N-(((4-甲基-2-噻唑基)氨基)羰基)-苯磺酰胺；N-(((6-乙氧基-2-苯并噻唑基)氨基)羰基)-2-甲基-苯磺酰胺；和4-甲基-N-(((4-甲基-2-噻唑基)氨基)羰基)-苯磺酰胺。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于霍夫曼-拉罗奇有限公司，未经霍夫曼-拉罗奇有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200780019506.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：小型便携式冰箱
- 下一篇：土壤源热泵桩内竖直换热器与水平集管间的柔性连接方法
- 同类专利
- 2-氨基噻唑-4-酰胺类衍生物及其制备方法与应用-201210008714.8
- 蒋宇扬;丁怀伟;张存龙;谭春燕 - 清华大学深圳研究生院
- 2012-01-12 - 2013-07-17 - C07D277/38
- 本发明公开了一种2-氨基噻唑-4-酰胺类衍生物及其制备方法与应用。所述化合物的结构式如式I所示，式I中，R1为H，或R1为苯环上单取代或多取代的下述基团中的一种或多种：氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、硝基、氨基、三氟甲基和氰基；R2为-CH2-、-CO-、-NHCO-或-S02-；R3为C或N；R4为C、N、O或S；R5为C或N；R6为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、巯基、氨基、甲氨基、乙氨基、吗啉、哌嗪、甲基哌嗪、乙基哌嗪、苄基哌嗪、对甲氧基苄基哌嗪或对氯苄基哌嗪；R7为-H、-F、-Cl、-Br、-COOCH3、-COOCH2CH3、-CONH2、-CONHCH3或-CONHCH2CH3；n为0或1或2。本发明的化合物具有很好的抗肿瘤活性，在制备抗肿瘤药物领域，具有重要的实用价值和应用前景。
(式I)
- 一种2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-噻唑啉酮的制备和提纯方法-201210008859.8
- 赵华绒;王昱丹;孟祥武;王玲;陆丰平 - 浙江大学
- 2012-01-12 - 2012-07-11 - C07D277/38
- 本发明公开了一种2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-噻唑啉酮的制备和提纯方法。该发明是以[Emim]SCN为原料及溶剂，室温下加入氯乙酸乙酯，反应1.5～2h。然后加入醋酸，室温下搅拌5～7min，再加入N-甲基哌嗪，混合物在磁力搅拌室温下继续反应1.5～2h。停止反应，冷却至室温后，加入萃取剂二氯甲烷和水进行萃取，收集下层有机层，水层再用二氯甲烷萃取2～3次，合并二氯甲烷层,用无水硫酸镁干燥后蒸去溶剂,粗产物经柱色谱分离提纯得到白色固体产物。本发明制备的2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-噻唑啉酮是一种新化合物,所使用原料易得，成本低，操作简单，效率高，产率达73～76%，是适合工业化生产的制备方法。
- 一种N-芳酰基-4-芳基-2-噻唑胺的制备方法及其中间体-200810040727.7
- 邱小龙;秦东光;方凯;刘艳琴;夏晔 - 上海合力惠邦生物医药有限公司
- 2008-07-18 - 2010-01-20 - C07D277/38
- 本发明公开了一种N-芳酰基-4-芳基-2-噻唑胺的制备方法、及其中间体和制备方法。针对现有的制备N-芳酰基-4-芳基-2-噻唑胺的方法中，原料没有完全实现商业化、制备某些特定结构的N-芳酰基-4-芳基-2-噻唑胺较困难、原料中芳基的活性基团需要进行保护才能进行后续反应、卤化反应产率低且提纯困难，本发明提供了一种原料易得、制备某些特定结构产物较容易、容易提纯、产率较高的制备N-芳酰基-4-芳基-2-噻唑胺的方法。
- 噻唑衍生物-200780019506.5
- 马塞尔·居布莱;沃尔夫冈·哈普;保罗·哈贝森;埃里克·A·基塔斯;伯德·库茵;鲁道夫·E·明德;布里吉特·斯科特;汉斯·P·韦塞尔 - 霍夫曼-拉罗奇有限公司
- 2007-05-22 - 2009-06-10 - C07D277/38
- 式(I)化合物及其药用盐和酯，其中R1至R3具有权利要求1中给出的含义，并且所述的化合物及其药用盐和酯可以以药物组合物的形式使用。
- 调节蛋白质运输的化合物和方法-200780010994.3
- 克里斯汀·布拉瓦;迈克尔·德维特 - 弗尔德里克斯制药股份有限公司
- 2007-01-26 - 2009-04-15 - C07D277/38
- 本发明公开了用于调节蛋白质运输和治疗或预防以蛋白质运输受损为特征的病症的组合物和方法。本发明还公开了用于鉴定拯救蛋白质运输缺陷的化合物的方法和提高蛋白质产生的方法。
- 专利分类
