[发明专利]用于治疗癌症的治疗剂的组合无效
| 申请号： | 200780012235.0 | 申请日： | 2007-04-04 |
| 公开（公告）号： | CN101415420A | 公开（公告）日： | 2009-04-22 |
| 发明（设计）人： | G·伯克;R·R·林纳兹;P·M·J·麦克希伊;R·W·弗塞斯;M·瓦特曼 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | A61K31/425 | 分类号： | A61K31/425 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及包含微管活性剂和一种或多种药物活性剂的组合；包含所述组合的药物组合物；包含所述组合的治疗方法；制备所述组合的方法；以及包含所述组合的商业包装。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 癌症 组合 | ||
【主权项】：
1. 一种用于同时、共同、分别或先后应用来预防或治疗增殖性疾病的下列物质的组合：(a)微管活性剂；和(b)一种或多种选自下述的药物活性剂：i. 腺苷激酶抑制剂；ii. 佐剂；iii. 肾上腺皮质拮抗剂；iv. AKT通路抑制剂；v. 烷化剂；vi. 血管生成抑制剂；vii. 抗雄激素；viii. 抗雌激素；ix. 抗高钙血症药物；x. 抗代谢药；xi. 凋亡诱导剂；xii. 极光激酶抑制剂；xiii. Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂；xiv. 钙神经素抑制剂；xv. CaM激酶II抑制剂；xvi. CD45酪氨酸磷酸酶抑制剂；xvii. CDC25磷酸酶抑制剂；xviii. CHK激酶抑制剂；xix. 用于调节染料木黄酮、奥罗莫星和/或酪氨酸磷酸化抑制剂的控制剂；xx. 环氧合酶抑制剂；xxi. cRAF激酶抑制剂；xxii. 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂；xxiii. 半胱氨酸蛋白酶抑制剂；xxiv. DNA嵌入剂；xxv. DNA链断裂剂；xxvi. E3连接酶抑制剂；xxvii. 内分泌激素；xxviii. 靶向、降低或抑制表皮生长因子家族活性的化合物；xxix. EGFR、PDGFR酪氨酸激酶抑制剂；xxx. 法尼基转移酶抑制剂；xxxi. Flk-1激酶抑制剂；xxxii. 糖原合成酶激酶-3(GSK3)抑制剂；xxxiii. 组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂；xxxiv. HSP90抑制剂；xxxv. I-κB-α激酶抑制剂(IKK)；xxxvi. 胰岛素受体酪氨酸激酶抑制剂；xxxvii. c-Jun氨基末端激酶(JNK)激酶抑制剂；xxxviii. 促分裂原活化蛋白(MAP)激酶抑制剂；xxxix. MDM2抑制剂；xl. MEK抑制剂；xli. 基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂；xlii. NGFR酪氨酸激酶抑制剂；xliii. p38MAP激酶抑制剂，包括SAPK2/p38激酶抑制剂；xliv. p56酪氨酸激酶抑制剂；xlv. PDGFR酪氨酸激酶抑制剂；xlvi. 磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂；xlvii. 磷酸酶抑制剂；xlviii. 铂剂；xlix. 蛋白磷酸酶抑制剂，包括PP1和PP2抑制剂以及酪氨酸磷酸酶抑制剂；l. PKC抑制剂和PKCδ激酶抑制剂；li. 多胺合成抑制剂；lii. 蛋白体抑制剂；liii. PTP1B抑制剂；liv. 蛋白酪氨酸激酶抑制剂，包括SRC家族酪氨酸激酶抑制剂；Syk酪氨酸激酶抑制剂；和JAK-2和/或JAK-3酪氨酸激酶抑制剂；lv. 类维生素A类；lvi. RNA聚合酶II延伸抑制剂；lvii. 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂；lviii. 甾醇生物合成抑制剂；lix. 拓扑异构酶抑制剂；lx. VEGFR酪氨酸激酶抑制剂；以及它们的混合物。
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其中，Y为紧邻所述烯丙基式或部分烯丙基式羰基子结构的第二子结构，并且选自以下组之一，所述组由下述组成：(i)基于羟基的基团，包括‑OH或‑C(＝)‑(OH)；(ii)基于羰基的基团，包括‑C(＝)‑C(＝O)‑CH3；(iii)醚基，‑O‑；(iv)磺内酰氨基，‑N(H)‑S(＝O)2‑；(v)内酰氨基，‑N(H)‑C(＝O)‑；(vi)非极性基团，包括基于薄荷醇或类胡萝卜素的环状结构；(vii)含有仲醛亚胺的基团，包括‑N(H)‑C(NH2)＝N‑或‑N(H)‑C(H)＝N‑；(viii)氨基，‑NH2；(ix)基于仲胺的基团，‑N(H)‑；及(x)基于酰胺的基团，包括‑N(H)‑C(＝O)‑或‑N(H)‑C(＝O)‑N(H)‑。
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