[发明专利]2'-卤代-β-L-阿拉伯呋喃糖基核苷的制备方法有效
申请号: | 200710111954.X | 申请日: | 2002-03-29 |
公开(公告)号: | CN101117346A | 公开(公告)日: | 2008-02-06 |
发明(设计)人: | M·斯兹奈德曼 | 申请(专利权)人: | 富光药品株式会社 |
主分类号: | C07H19/073 | 分类号: | C07H19/073 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;黄可峻 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | 本发明涉及由L-阿拉伯糖通过10步反应制备2′-脱氧-2′-卤代-β-L-阿拉伯呋喃糖基核苷的方法,具体地讲,制备2′-脱氧-2′-氟-β-L-阿拉伯呋喃糖基胸腺嘧啶(L-FMAU)的方法,L-阿拉伯糖可从商业渠道获得,并比L-核糖或L-木糖便宜。所有的试剂和原料均不昂贵,且实施该反应不需要特殊的设备。 | ||
搜索关键词: | 阿拉伯 呋喃糖 核苷 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备式(I)的2′-脱氧-2′-卤代-β-L-阿拉伯呋喃糖基核苷的方法:
其中X为卤素(F、Cl、Br或I);且B为嘧啶、嘌呤、杂环或杂芳族碱;所述方法通过制备2-脱氧-2-卤代-L-阿拉伯呋喃糖来实现,包括以下步骤:(a)得到式(II)的2-脱氧-2-卤代-L-阿拉伯吡喃糖:
其中R1和R2各自独立为氢、烷基、酰基或甲硅烷基;和(b)将所述2-脱氧-2-卤代-L-阿拉伯吡喃糖转化为2-脱氧-2-卤代-L-阿拉伯呋喃糖。
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