[发明专利]一种拆分制备光学纯1-(1-萘)乙胺的方法有效
| 申请号： | 200710094139.7 | 申请日： | 2007-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN101407465A | 公开（公告）日： | 2009-04-15 |
| 发明（设计）人： | 杨武星;马建义;周雄山;张宗华;马汝建;陈曙辉;李革 | 申请（专利权）人： | 天津药明康德新药开发有限公司;上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07C209/88 | 分类号： | C07C209/88;C07C211/30 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 300457天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种具有光学活性的1-(1-萘)乙胺的制备方法。主要解决现有工艺起始原料昂贵及合成工艺的长，收率低和成本过高等问题；本发明以手性天冬氨酸作手性拆分剂，以水，或水与二氧六环的溶液作溶剂，在加热情况下消旋体1-(1-萘)乙胺与手性天冬氨酸作用，形成对映体盐。然后，根据其对映体盐溶解度的不同进行拆分，分离并制备了两种构型(S构型)和(R构型)的1-(1-萘)乙胺，一次拆分手性e.e.值可达98％以上，收率达30％以上。主要用于制备具有光学活性的S构型1-(1-萘)乙胺和R构型1-(1-萘)乙胺药物中间体及小分子创新药物研发的模板化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 拆分 制备 光学 乙胺 方法 | ||
【主权项】：
1、一种拆分制备光学纯1-(1-萘)乙胺的方法，其特征是：以手性天冬氨酸作手性拆分剂，以水，或水与二氧六环的溶液作溶剂，在加热情况下将消旋体1-(1-萘)乙胺与手性天冬氨酸作用，形成对映体盐，然后，根据其对映体盐溶解度的不同进行拆分，分离并获得光学纯1-(1-萘)乙胺，光学纯1-(1-萘)乙胺有两种构型，即S构型1-(1-萘)乙胺和R构型1-(1-萘)乙胺。
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