[发明专利]一种恩替卡韦的制备方法及其中间体无效
申请号: | 200710067368.X | 申请日: | 2007-02-14 |
公开(公告)号: | CN101245067A | 公开(公告)日: | 2008-08-20 |
发明(设计)人: | 杨光新;盛金火;张晓弟 | 申请(专利权)人: | 浙江诺金药业有限公司 |
主分类号: | C07D473/04 | 分类号: | C07D473/04 |
代理公司: | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 | 代理人: | 徐关寿 |
地址: | 312369浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明提供了一种恩替卡韦的制备方法及其中间体(化合物(II)),所述方法是以化合物(II):[1S-(1α,2β,3α,4β)]-1-[2-氨基-6-羟基-9H-嘌呤-6-基]-4-羟基-2-羟基-2,3-环戊烷二甲醇为原料,先进行羟基保护反应,然后环合成双键,最后脱去保护基团,得到式(I)所示的恩替卡韦;本发明提供了一条全新的恩替卡韦的合成路线,工艺改进后收率可达45.3%,纯度为99.7%,更易操作和实现工业化。 | ||
搜索关键词: | 一种 恩替卡韦 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】:
1. 一种恩替卡韦的制备方法,所述方法是以化合物(II):[1S-(1 α,2 β,3 α,4β)]-1-[2-氨基-6-羟基-9H-嘌呤-6-基]-4-羟基-2-羟基-2,3-环戊烷二甲醇为原料,先进行羟基保护反应,然后环合成双键,最后脱去保护基团,得到式(I)所示的恩替卡韦;![]()
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