[发明专利]精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸－N端游离的氨基酸或其衍生物细胞粘附四肽的制备方法

摘要

本发明涉及一种活性肽类物质精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸－N端游离的氨基酸或其衍生物细胞粘附四肽的制备方法。通过氯乙酰氯与天冬氨酸的制得氯乙酰化天冬氨酸、再与乙酸酐反应得到氯乙酰化天冬氨酸内酸酐、与N端游离的氨基酸(或其衍生物)反应得到氯乙酰化天冬氨酸－AA(AA代表N端游离的氨基酸或其衍生物)、进而氨解得到甘氨酸－天冬氨酸－AA三肽；苄氧羰基精氨酸(Z－Arg－OH)与三溴化磷反应得到氮羧基内酸酐精氨酸(NCA－Arg)，再与三肽反应得到精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸－AA四肽。具有简化工艺、降低成本、减少工时、安全操作等优点，能够制备高纯度、高活性的精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸－AA四肽及其衍生物产品。

主权项

1.精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-N端游离的氨基酸或其衍生物细胞粘附四肽的制备方法，其包括如下步骤：(1)通过氯乙酰氯与天冬氨酸的反应得到氯乙酰化天冬氨酸；(2)氯乙酰化天冬氨酸与乙酸酐反应得到氯乙酰化天冬氨酸内酸酐；(3)氯乙酰化天冬氨酸内酸酐与N端游离的氨基酸或其衍生物反应得到氯乙酰化天冬氨酸-AA，AA代表N端游离的氨基酸或其衍生物；(4)氯乙酰化天冬氨酸-AA氨解得到甘氨酸-天冬氨酸-AA三肽；(5)苄氧羰基精氨酸与三溴化磷反应得到氮羧基内酸酐精氨酸；(6)氮羧基内酸酐精氨酸与甘氨酸-天冬氨酸-AA三肽反应得到精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-AA四肽。