[发明专利]一种半合成制备抗生素泰利霉素的方法无效
| 申请号： | 200710048383.X | 申请日： | 2007-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN101235063A | 公开（公告）日： | 2008-08-06 |
| 发明（设计）人： | 鲁灵江;魏峰;唐元友;罗仕忠;林晓琴;杨永荣 | 申请（专利权）人： | 成都文氏药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610041四川省成都市高新*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 一种半合成制备抗生素泰利霉素的方法，本发明涉及半合成制备抗生素泰利霉素(I)的方法，属于制药领域，3－(2－巯基咪唑－4－基)吡啶用自制Fe－V－Ti－ZSM－5与双氧水催化氧化脱巯基法，用以制备高纯度的侧链关键中间体化合物(II)，(II)与苯甲酰基保护的红霉素修饰母环(III)反应，再通过脱去保护基(苯甲酰基)，得到泰利霉素，该方法反应条件温和，产物收率高，整个合成方法步骤中，减少了柱层析分离纯化手段，而以方便的重结晶纯化取代之，从而使设备投资减少，成本降低，操作又方便，因此本发明合成方法是适宜于工业化大规模生产的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 制备 抗生素 霉素 方法 | ||
【主权项】：
1. 制备半合成抗生素泰利霉素(I)的方法，所述方法包括如下步骤：(a)侧链关键中间体化合物(II)的制备，化合物7使用自制Fe-V-Ti-ZSM-5与双氧水催化氧化脱巯基法，得到化合物8；(b)红霉素修饰母环(III)的制备，化合物11使用苯甲酰基保护得到化合物12；(c)泰利霉素(I)由化合物(II)和(III)反应，再脱去保护基(苯甲酰基)，即得泰利霉素。
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